| 摘要 |
1. Конъюгат хитозана для стабилизации липосомальных суспензий, характеризующийся тем, что он представляет собой композицию в виде формулы (COHNH)(COHNHX), где в качестве заместителя по аминогруппе X выступает ПЭГ или фолиевая кислота, где m и n - количество звеньев в молекуле.2. Конъюгат по п. 1, характеризующийся тем, что хитозан используют с молекулярной массой от 15 до 120 тысяч Дальтон.3. Конъюгат по п. 1, характеризующийся тем, что соотношение m/n составляет от 6 до 19.4. Средство для доставки активного агента, включающее основу, в качестве которой используют липосомальную суспензию, нековалентно связанную в комплекс хитозаном по п.1.5. Средство п. 4, характеризующееся тем, что в липосомальной суспензии основомольное соотношение фосфатных липидов на поверхности липосом к немодицифированным аминогруппам составляет от 1:0,25 до 1:20.6. Способ получения конъюгата хитозана по п. 1, включающий приготовление раствора модифицирующего аминогруппу хитозана агента, смешение приготовленного раствора с кислым раствором хитозана и доведение полученной смеси до pH 7,5-8,0 с последующей очисткой путем диализа против буферного раствора.7. Способ по п. 6, характеризующиеся тем, что в качестве раствора агента, модифицирующего аминогруппу хитозана, используют раствор N-гидроксисукцинимидного эфира ПЭГ5000-гемисукцината в диметилформамиде или диметилсульфоксиде.8. Способ по п. 6, характеризующийся тем, что раствор модифицирующего агента берут в концентрации от 0,08М до 0,8М.9. Способ по п. 6, где в качестве модифицирующего агента используют раствор фолиевой кислоты, предварительно активированной раствором карбодиимида.10. Способ по п. 9, где в качестве карбодиимида используют 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид в |
