制备中间体及合成N–(2–羟乙基)–2–羟甲基–3, 4,5–三羟基六氢╳啶类之方法

摘要

本发明系关于式（Ｉ）N-（2-羟乙基）-2-羟甲基-3，4，5-三羟基六氢啶类之制法□ (Ⅰ)，其包括令式（Ｖ）化合物□ (Ｖ)与式（Ⅵ）之乙二醛□ (Ⅵ)于溶剂中反应以生成式（Ⅱ）之加成产物□ (Ⅱ)并以氢给予体还原剂还原该加成产物（Ⅱ）以生成式Ⅲ）之中间体□ (Ⅲ)及随后生成终产物（Ｉ）。

主权项

1.一种供制备式(I)之N-(2-羟乙基)-2-羟甲基-3,4,5-三羟基六氢 啶之方法特征在于:式(V)化合物系于大气压力下在水或水与醇类之混合液中及温度界于15℃到35℃间,与乙二醛(VI)反应,以生成加成产物(II)及接着于还原条件下藉由氢给予体还原剂在PH値介于4.5到8.5间及温度5℃到80℃间还原成中间体(III),具接着与一氢给予体还原剂在pH値于8.5到14间与温度30℃到100℃间反应,以生成式(I)化合物。2.根据申请专利范围第1项之制法,系用以制备选自下列之化合物:a)(7S,8R,9R,9aR)-3,4,7,8,9-五羟基-八氢 啶并[2,1-c][1,4]辛,b)(7S,8R,9S,9aR)-3,4,7,8,9-五羟基-八氢 啶并[2,1-c][1,4]辛,c)(7S,8R,9S,9aR)-3,7,8,9-四羟基-八氢 啶并[2,1-c][1,4] 辛,d)(7S,8R,9R,9aR)-3,7,8,9-四羟基-八氢 啶并[2,1-c][1,4] 辛。