COMPLEJOS DEL ANTAGONISTA DE LHRH CETRORELIX CON POLIAMINOACIDOS, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

摘要

La invención se refiere a un sistema de retardo para antagonistas de LHRH, especialmente cetrorelix, basado en la complejación con excipientes biofílos adecuados que hace posible una liberación específica para una diana de la substancia activa a lo largo de un período de varias semanas. Para la complejación con cetrorelix se seleccionan ácidos de poliamino acídico, ácidos poliasparagínicos y ácidos poliglutamínicos. Los complejos de ácido de poliamino de cetrorelix se producen a partir de soluciones acuosas combinando las soluciones y precipitando los complejos que posteriormente son centrifugados y secados al vacío mediante P{sub,2}O{sub,5}, la liofilización ha mostrado ser un procedimiento adecuado. Los ácidos de poliamino acídico, poliglutámico y poliasparagínico muestran propiedades de retardo en sistemas de liberación estática dependiendo de la hidrofobicidad y de la masa molar de los ácidos de poliamino. Pruebas con animales han demostrado la eficacia principal de los complejos de ácido poliamino de cetrorelix como sistema de depósito. Mediante la complejación de cetrorelix con ácidos de poliamino, puede conseguirse la supresión de la testosterona en ratas hembra a lo largo de un período de 600 horas. De esta forma puede controlarse la liberación de la substancia activa de acuerdo con el tipo de polímero y la masa molar.