发明名称 一种3H-喹唑啉-4-酮衍生物的合成方法
摘要 本发明公开了一种合成3H-喹唑啉-4-酮衍生物的方法,即以邻氨基苯甲酸衍生物、原甲酸三乙酯、原甲酸三甲酯或甲酸和芳香胺衍生物为原料,以稀土元素的三氟甲磺酸盐为催化剂,在无溶剂条件下,采用“一步法”合成3H-喹唑啉-4-酮衍生物。与现有技术相比,本发明具有产率高,最高可达98%、反应时间短,由原来的数小时减少到60min以内和所用的稀土催化剂可以回收使用等优点,是一种适合工业化生产且对环境友好的合成方法。
申请公布号 CN1171876C 申请公布日期 2004.10.20
申请号 CN02151141.1 申请日期 2002.12.06
申请人 华东理工大学 发明人 王利民;田禾;夏建俊;秦芳
分类号 C07D239/88 主分类号 C07D239/88
代理机构 上海顺华专利代理有限责任公司 代理人 陈淑章
主权项 1、一种3H-喹唑啉-4-酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法的主要步骤为:以邻氨基苯甲酸衍生物、原甲酸三乙酯或甲酸和芳香胺为原料,以稀土元素的三氟甲磺酸盐为催化剂合成3H-喹唑啉-4-酮衍生物;其中:所述3H-喹唑啉-4-酮衍生物结构通式如下:<img file="C021511410002C1.GIF" wi="403" he="269" />R为H,F,Cl,Br,OH,OCH<sub>3</sub>,或NO<sub>2</sub>,R<sub>1</sub>=Ph,o-(CH<sub>3</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,m-(CH<sub>3</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,p-(CH<sub>3</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,3,4-(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>,p-(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,o-(Cl)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,m-(Cl)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,p-(Cl)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,o-(NO<sub>2</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,m-(NO<sub>2</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,p-(NO<sub>2</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,2,4-(NO<sub>2</sub>)2-C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>,m-(NHCOCH<sub>3</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,p-(NHCOCH<sub>3</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,p-(NHCOCH<sub>3</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,p-(CH<sub>3</sub>O)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,PhCH<sub>2</sub>或2-(SO<sub>3</sub>H)-4-(NO<sub>2</sub>)-C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>:原料的摩尔比是邻氨基苯甲酸衍生物∶原甲酸三乙酯、原甲酸三甲酯或甲酸∶芳香胺衍生物=1∶1.1-1.5∶1.1-1.5;所述催化剂是15个镧系元素的三氟甲磺酸盐和元素钪及钇的三氟甲磺酸盐中的共17种的一种;邻氨基苯甲酸衍生物与催化剂的摩尔比是邻氨基苯甲酸衍生物∶催化剂=1∶0.01-0.1;反应温度为40℃-100℃,反应时间为10-60分钟。
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