| 主权项 |
1. 一种制备下式8-烷基-1,5-苯骈 庚因衍生物或其制药容许盐之方法:式中: R1C1-4烷基,R2为氢原子或C2-5烷醯基,R3为C1-4烷基,R5,R6各为C1-4烷基, 此制法乃令如下式(II)化合物:式中:R1,R2,R3与上述之意义相同,X1则为卤素 原子,烷磺醯氧基,或取代或未取代苯磺醯氧基,与如下式(III)胺或其盐类于溶 剂中盐基存在或不存在下以如室温之适当温度反应:R5,R6同上定义,必要时,亦 可转换成其制药容许盐。2.如申请专利范围第1项之制备8-烷基-1,5-苯骈 庚因衍生物之方法,其中该硷 为硷金属氢氧化物、硷金属碳酸盐、硷金属碳酸氢盐或第三级胺。3. 如申请专利范围第1项之制备8-烷基-1,5-苯骈 庚因衍生物之方法,其中该胺 之盐为胺之盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐或硝酸盐类。4. 如申请专利范围第1项之制备8-烷基-1,5-苯骈 庚因衍生物之方法,其中化合 物(II)及由下式(IV)之化合物:式中:R1,R3同中请专利范围第1项中之定义,与下式(V)之化合物:式中:X2为反应残基,且X1同申请专利范围第1项之定义,两者于溶剂及硷存在下反应,如有必要,反应生成物再与C1-6脂族酸之反应衍生物进行缩合反应。5.如申请专利范围第4项之制备8-烷基-1,5-苯骈庚因衍生物,其中之C1-6脂族酸反应衍生物为酸或醯基卤。6.如申请专利范围第4项之制备8-烷基-1,5-苯骈庚因衍生物,其中该硷为硷金属氢氧化合物、硷金属碳酸盐、硷金属碳酸氢盐或第三级胺。 |
