发明名称 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ |
摘要 |
1. Лекарственная субстанция, обладающая нейротропной активностью по отношению к α-адреноцепторам, допаминовым D и серотониновым рецепторам ЦНС, общей формулы 1 в виде индивидуальных оптических изомеров или рацемических смесей, а также в виде свободных оснований (или кислот) или в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, предназначенных для лечения и предупреждения психотических заболеваний ! ! где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4алкил, ацил, алкокси, гетероциклил, замещенный сульфонил; ! R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4алкил, CF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил; ! Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; ! Alk представляет собой необязательно замещенный C1-С3алкандиил, С2-С3алкендиил, С2-С4алкиндиил или группу SO2; ! n=1 или 2; ! сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией () представляют одинарную или двойную связь. ! 2. Лекарственная субстанция по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которой включает активность по отношению к α1A, α1B, α1D, α2А адреноцепторам, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D4.7 рецепторам и серотониновым 5-HT2A, 5-HT2B, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторам. ! 3. Лекарственная субстанция по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которой включает дополнительно один или несколько рецепторов, выбранн |