发明名称 由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法
摘要 本发明涉及使用2‑羟基丙二氰与相应的醛或酮合成a‑羟基羧酸酯。目前常见的a‑羟基羧酸酯一般都需要使用三甲基氰硅烷等上氰基,然后再氰基水解,反应操作相对较复杂,后处理麻烦。本发明直接使用2‑羟基丙二氰与相应的醛或酮混合,加入催化量的4‑二甲氨基吡啶,醇类化合物作溶剂,搅拌10‑120分钟就能得到所要的产品。本发明是一种安全高效的合成a‑羟基羧酸酯的方法。
申请公布号 CN103086881B 申请公布日期 2016.08.17
申请号 CN201310014029.0 申请日期 2013.01.15
申请人 上海合全药业股份有限公司 发明人 张治柳;林小娟;于海宇;吴成德;马汝建;陈曙辉
分类号 C07C67/22(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C205/56(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D213/55(2006.01)I;C07D277/30(2006.01)I;C07D207/327(2006.01)I;C07D239/30(2006.01)I 主分类号 C07C67/22(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 一种由2‑羟基丙二氰合成a‑羟基羧酸酯的方法,其特征是包含以下步骤:将2‑羟基丙二氰与相应的醛或酮混合,加入4‑二甲氨基吡啶,醇类化合物作溶剂,搅拌10~120分钟,反应液旋干,过柱,即可得到相应的产物,化学反应式如下:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="404" he="127" />R<sub>1</sub>为链长C1到C9的脂肪链或含0‑4个取代基的苯环、吡啶环、呋喃环、嘧啶环、吡咯环或噻唑环中的一种,R<sub>2</sub>为H、链长C1到C9的脂肪链或含0‑4个取代基的苯环、吡啶环、呋喃环、嘧啶环、吡咯环或噻唑环中的一种,R<sub>3</sub>为链长C1到C9的脂肪链或含0‑4个取代基的苯环、吡啶环、呋喃环、嘧啶环、吡咯环或噻唑环中的一种。
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