癌症的体内成像方法

摘要

本发明提供可用于诊断和监测其中有异常PBR表达的癌症的方法。本发明方法特别可用于评估癌症的严重性，例如，PBR表达与细胞增殖速率、转移潜能、肿瘤侵略性、恶性肿瘤进展相关。因此，本发明的方法可应用于确定可能的疾病进展和做出相关的预后。此外，本发明的方法可应用于确定某些治疗方法的可能的成功或应用于评估某些提出的新疗法的功效。

主权项

式I的体内成像剂在制备用于在受试者中鉴定和/或监测癌症的药物中的用途，其中所述癌症特征为外周苯并二氮杂受体(PBR)的异常表达，其中所述鉴定和/或监测包括以下步骤：(a)将式I的体内成像剂给予所述受试者：(I)其中：R¹为C_1‑3烷基或C_1‑3氟烷基；R²为氢、卤素、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、C_1‑3氟烷基或C_1‑3氟烷氧基；R³和R⁴独立为C_1‑3烷基、C_7‑10芳烷基，或R³和R⁴与其所连接的氮一起形成含氮的C_4‑6脂肪族环；Y¹为CH₂；和Y²为CH₂、CH₂‑CH₂、CH(CH₃)‑CH₂或CH₂‑CH₂‑CH₂；并且其中所述式I的体内成像剂包含其为适于体内成像的放射性同位素的原子；(b)让步骤(a)中所述给予的体内成像剂与在所述受试者中表达的PBR结合；(c)使用适宜的体内成像程序检测由包含在步骤(b)的所述结合的体内成像剂中的放射性同位素发出的信号；(d)产生代表步骤(c)中检测到的所述信号的分布和/或程度的图像；(e)在所述受试者中测定PBR表达的分布和/或程度，其中所述表达与步骤(d)中产生的所述图像代表的所述信号的分布和/或程度直接相关；和(f)在鉴定和/或监测所述癌症中使用如步骤(e)中所测定的PBR表达的分布和程度，其中所述癌症选自神经胶质瘤、星形细胞瘤、卵巢癌、肝癌、纤维肉瘤和口腔癌。