发明名称 新颖环胞素盖伦形式
摘要 医药组合物,系包含 (a) 一种环胞素作为活性成份,(b) 一种脂肪酸糖单酯及 (c) 一种稀释剂或载体。成份(c) 主要为乙醇,一种次烷基二醇类(例如:1,2-丙二醇),一种次烷基多醇类(例如:甘油),一种聚次烷基二醇类(例如:PEG),一种次烷基多醇醚或酯(例如:一种葛路希(Gelucir)产品),高-或低-液体石蜡( parafnum per- or sub-liquidum )或一种有机矽氧化物聚合物,乙醇较不适宜。
申请公布号 TW182556 申请公布日期 1992.04.21
申请号 TW079101065 申请日期 1990.02.12
申请人 诺华公司 发明人 伯吉特.郝尔;阿瑞契.波山斯基
分类号 A61K37/02 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种具有增进生体利用率特性之医药组合物,系包括a)赛环胞素(Ciclosporin)或[Nva]2-赛环胞素作为活性成份,b)一种C6-18脂肪酸单-蔗糖单酯及c)一种选自下列之稀释剂:C1)乙醇;C2)C2-4次烷基二醇;C3)C3-5次烷基多元醇;C4)聚-(C2-4次烷基)二醇;C5)一种天然或氢化植物油及一种聚乙二醇(及视情况使用甘油)之转酯化产物;及C6)分子量至少20000之聚乙烯基 咯烷酮,黏度0.65至105厘泊(cP)之有机矽氧化物聚合物或高-或低-液体石蜡,其中i)当(c)选自上述(c1)至(c5)时,成份(a)与(c)在该组合物中之含量比例为1:0.5至50p.p.w.[(a):(c)],且成份(a)与(b)在该组合物中之含量比例为1:3至200p.p.w.[(a):(c)],及ii)当(c)包括上述成份(c6)时,成份(a)以固熔体存在于该组合物中,成份(a)与(b)在该组合物中之含量比例为1:2至20p.p.w.[(a):(c)],且成份(c)在该组合物中之含量为组合物总重量之至少10重量2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中(c)包括(c2)1,2-丙二醇。3.根据申请专利范围第1项之组合物,其中(c)包括(c6)一种聚乙烯基 咯烷酮。4.根据申请专利范围第1,2或3项之组合物,其为或实质上为不含水者。5.根据申请专利范围第1,2或3项之组合物,其系调配成一种供口服之固体单位剂量形式,每单位剂量包含2至200毫克成份(a)。6.一种具有增进生体利用率特性之医药组合物,系包括a)赛环胞素(Ciclosporin)或[Nva]2-赛环胞素作为活性成份,b)蔗糖单月桂酸酯,及c)1,2-丙二醇,该组合物系呈单位剂量形式且每单位剂量包含约20至约100毫克成份(a),成份(a)与(b)在该组合物中之含量比例为1:3至200p.p.w.[(a):(c)],且成份(a)与(c)在该组合物中之含
地址 瑞士
您可能感兴趣的专利