普苯妥英(PROPHENYTOIN)于治疗中风之用途

摘要

本发明系关于苯妥英(PHENYTOIN)之已知衍生物或苯妥英先质之稳定的医药组合物而此兹已知作为福苯妥英(FOSPHENYTOIN)纳之新颖的治疗用途。更特定言之，本发明系关于对易遭受中风危险人类之治疗中风之方法，此方法包括投药苯妥英衍生物，以３－（羟基甲基）－５，５－二苯乙内醯磷酸酯二钠较佳，即苯妥英之先质或此先质之稳定医药组合物。此种化合物系可变的而已知作为福苯妥英钠；５，５－二苯基－３－〔（亚磷羰氧）甲基〕－２，４－咪唑二酮二钠；３－磷醯氧甲基－５，５－二苯乙内醯二钠盐；３－磷醯氧甲基－５，５－二苯乙内醯二钠；或３－（羟甲基）－５，５－二苯乙内醯二钠磷酸酯。

主权项

1.一种用以治疗大脑缺血或中风之医药组合物,包含有效量之3-(羟甲基)-5,5-二苯基苯妥英磷酸酯或其医药上可容许酸加成盐或硷系盐;此系呈单位剂量形式。2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中化合物系福苯妥英(fosphenytoin)钠或3-(羟甲基)-5,5-二苯基乙内醯磷酸酯二钠盐。3.根据申请专利范围第2项之医药组合物,其开始投药之时机系尽可能在缺血或中风发作约24小时内实施。4.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其开始投药之时机系尽可能在发作24小时内且接着从发作当日计算每日投药1至2次历约14天,以维持投药量。5.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中起始投药量系从15毫克/公斤至37.5毫克/公斤之化合物且维持剂量系从7.5至15毫克/公斤化合物。6.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中单位剂量形式包括约75毫克/毫升3-(羟甲基)-5,5-二苯基乙内醯 磷酸酯或其当量物。7.一种经由皮下、肌肉内、或静脉内注射之方式治疗哺乳类动物大脑缺血或中风之医药组合物,其包括抗缺血或抗中风量的3-(羟甲基)-5,5-二苯基乙内醯 二钠磷酸酯之稳定先质,该组合物包括从约35至130毫克/毫升先质,及从约0.05M至0.2M缓冲剂而可有效维持PH约8.3至9.4,先质在水溶液中降解以产制二苯甘氨酸醯胺作为初级降解剂而具最低量的苯妥英,该组合物之PH値范围系可容许促进降解,因此先质在水性组合物中之保存期限可达最大。