发明名称 DERIVADOS HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR2
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE A ES ARILO TAL COMO FENILO O NAFTILO, O HETEROARILO DE 5 A 10 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALOGENO, BENCILOXI, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; X ES N(R1)(R2) O N+(R1)(R2)(R11), EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C3-C6), CICLOALQUILO(C3-C7), ENTRE OTROS; R11 ES ALQUILO(C1-C6); R3 Y R4 SON CADA UNO H, OH, ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C6), ENTRE OTROS; R5 Y R6 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C7), ENTRE OTROS; R7, R8, R9 Y R10 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6) O CICLOALQUILO(C3-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON OH, ALCOXI(C1-C6), CARBOXILO, ENTRE OTROS; Y ES C(O) O S(O)2; m Y n SON CADA UNO DE 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-[(E)-3-(3,4-DICLORO-FENIL)-ACRILOIL]-1-[3-((S)-2-HIDROXIMETIL-PIRROLIDIN-1-IL)-PROPIL]-PIPERAZIN-2-ONA, 4-[(E)-3-(3,4-DICLORO-FENIL)-ACRILOIL]-1-[3-((S)-2-HIDROXIMETIL-PIRROLIDIN-1-IL)-PROPIL]-3-METIL-PIPERAZIN-2-ONA, (E)-3-(3,4-DICLORO-FENIL)-1-[1,1-DIOXO-2-(3-PIPERIDIN-1-IL-PROPIL)-[1,2,5]TIADIAZINAN-5-IL]-PROPENONA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE PROTEINA QUIMIOTACTICA MONOCITICA 1 (CCR2), CCR5 Y CCR3 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PARO CARDIACO CONGESTIVO, CARDIOMIOPATIA, RESTENOSIS, NEFROPATIA DIABETICA
申请公布号 PE04822009(A1) 申请公布日期 2009.05.09
申请号 PE20080119520 申请日期 2008.07.16
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 AEBI JOHANNES;BINGGELI ALFRED;GREEN LUKE;HARTMANN GUIDO;MAERKI HANS P.;MATTEI PATRIZIO;RICKLIN FABIENNE
分类号 A61K31/495;A61K31/496;A61P9/10;C07D241/08;C07D285/18;C07D401/06;C07D403/06 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人
主权项
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