发明名称 作为前药的头孢吡普衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明提供了一种式Ⅰ所示头孢吡普的衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别具有在说明书中限定的含义;此外,本发明还涉及式Ⅰ化合物的制备方法;该化合物可以用于治疗和预防感染性疾病,尤其是由细菌病原体导致的感染性疾病,特别是甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌。<img file="DDA0000481765810000011.GIF" wi="1032" he="368" />
申请公布号 CN103864851B 申请公布日期 2016.08.17
申请号 CN201410114280.9 申请日期 2014.03.25
申请人 华润赛科药业有限责任公司 发明人 王文峰;杨琰;李日东
分类号 C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07F9/6561(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人 王为;孟旭
主权项 一种式Ⅰ所示的头孢吡普衍生物或其药学上可接受的盐<img file="FDA0000942492000000011.GIF" wi="996" he="431" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别定义如下:Ⅰ1:R<sub>1</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>为‑H;Ⅰ2:R<sub>1</sub>为‑H,R<sub>2</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>;Ⅰ3:R<sub>1</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>。
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