发明名称 |
作为前药的头孢吡普衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供了一种式Ⅰ所示头孢吡普的衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别具有在说明书中限定的含义;此外,本发明还涉及式Ⅰ化合物的制备方法;该化合物可以用于治疗和预防感染性疾病,尤其是由细菌病原体导致的感染性疾病,特别是甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌。<img file="DDA0000481765810000011.GIF" wi="1032" he="368" /> |
申请公布号 |
CN103864851B |
申请公布日期 |
2016.08.17 |
申请号 |
CN201410114280.9 |
申请日期 |
2014.03.25 |
申请人 |
华润赛科药业有限责任公司 |
发明人 |
王文峰;杨琰;李日东 |
分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
代理机构 |
北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 |
代理人 |
王为;孟旭 |
主权项 |
一种式Ⅰ所示的头孢吡普衍生物或其药学上可接受的盐<img file="FDA0000942492000000011.GIF" wi="996" he="431" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别定义如下:Ⅰ1:R<sub>1</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>为‑H;Ⅰ2:R<sub>1</sub>为‑H,R<sub>2</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>;Ⅰ3:R<sub>1</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>为‑PO(OH)<sub>2</sub>。 |
地址 |
100124 北京市朝阳区百子湾西里402号楼金海商富中心2号楼21层 |