| 摘要 |
Postupak za sintezu ivabradina formule (I): ili 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimetoksibiciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-7-il]metil}(metil)amino]-propil}-7,8-dimetoksi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, njegove adicijske soli s farmaceutski prihvatljivom kiselinom i njegovim hidratima, naznačen time, da se spoj formule (V): u kojem R1 i R2, bez obzira jesuli identični ili različiti, svaki predstavlja jednu ravnu ili razgrananu alkoksi (C1-C8) skupinu ili pak zajedno s atomom ugljika na kojem se nalaze tvore prsten 1,3-dioksan, 1,3-dioksolanili 1,3-dioksepan, izlaže reakciji katalitičke hidrogenacije,a tako dobiveni spoj formule (VI): u kojem su R1 i R2 definirani kao na prethodni način, izlaže reakciji sa spojem formule (VII): gdje HX predstavljafarmaceutski prihvatljivu kiselinu, u nazočnosti vodika i katalizatora, čime se izravno dobiva, nakon filtracije katalizatora i izdvajanja, adicijskasol ivabradina s kiselinom HX, koju se na kraju može izložiti djelovanju lužine ako se želi dobiti slobodni ivabradin. Patent sadrži još 17 patentnihzahtjeva. |
