咪唑并[2，1-b][3]苯并吖庚因衍生物，组合物及用法

摘要

本发明涉及上式新的咪唑并[2，1-b][3]苯并吖庚因。它们是有用的抗过敏化合物。还涉及包括所说化合物的组合物，使用和制备所说化合物的方法。

主权项

1、具有下式的化合物 及其药学上可接受的加成盐或立体化学异构体， 其中每条虚线各自代表任意键； R¹代表氢，卤素，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基； R²代表氢，卤素，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基； R³代表氢，C_1-4烷基，被羧基或C_1-4烷氧羰基取代的乙烯基，被羧基或C_1-4烷氧羰基取代的C_1-4烷基，羟基C_1-4烷基，甲酰基或羧基； R⁴代表氢，C_1-4烷基，羟基C_1-4烷基，苯基或卤素； R⁵代表氢，C_1-4烷基或卤素； L代表氢；C_1-6烷基；被一个选自羟基，卤素，C_1-4烷氧基，羧基，C_1-4烷氧羰基，C_1-4烷氧羰基C_1-4烷氧基，羧基C_1-4烷氧基，C_1-4烷氧羰氨基，C_1-4烷氨羰基，C_1-4烷氨羰氨基，C_1-4烷氨硫代羰氨基，芳基，芳氧基和芳羰基的取代基取代的C_1-6烷基；被羟基和芳氧基两者取代的C_1-6烷基；C_3-6链烯基；被芳基取代的C_3-6链烯基；其中每个芳基指苯基或取代苯基，其取代基有卤素，氰基，羟基，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，氨羰基或被C_1-4烷氧羰基或羧基取代的苯基；或L代表下式基 -Alk-Y-Het¹(a-1)， -Alk-NH-CO-Het²(a-2)或 -Alk-Het³(a-3)；其中 Alk代表C_1-4链烷双基； Y代表O，S或NH； Het¹，Het²，和Het³各自代表被一个或两个C_1-4烷基取代基任意取代的呋喃基，噻吩基，噁唑基，噻唑基或咪唑基；被甲酰基，羟基C_1-4烷基，羧基，C_1-4烷氧羰基或一个或两个C_1-4烷基取代基任意取代的吡咯基或吡唑基；被氨基或C_1-4烷基任意取代的噻二唑基或噁二唑基；各自被C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，氨基，羟基或卤素任意取代的吡啶基，嘧啶基，吡嗪基或哒嗪基；咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基；和 Het³也可以代表被C_1-4烷基取代的4，5-二氢-5-氧-1H-四唑基，2-氧-3-噁唑烷基，2，3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基或下式基团： 其中 R⁶代表氢或C_1-4烷基；且 A-Z代表-S-CH=CH-，-S-CH₂-CH₂-，-CH=CH-CH=CH-，-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-，-N(CH₃)-C(CH₃)=CH-或-CH=C(CH₃)-O-。 条件是排除6，11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5-咪唑并[2，1-b][3]苯并吖庚因。