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<p>1.Un procedimiento para la preparación de hidroxi-9- elipticina, así como de derivados de ésta, sustituidos en las posiciones 6 y/ó 9 y/o cuaternizados en el átomo de nitrógeno de la posición 2, caracterizado por el hecho de que : 1) se condensa metoxi-5-indol con hexano-diona-2,5 para preparar metoxi-6-dimetil-1,4-carbazol; 2) se desmetila este metoxi-6- dimetil-1,4-carbazol para preparar el hidroxi-6-dimetil-1,4- carbazol; 3) se protege el grupo hidroxi de éste último por bencilación o por benzoilación del hidroxi-6-dimetil-1,4- carbazol; 4) se efectúa si se desea una metalación del bencil ( o benzoil)-oxi-6-dimetil-1,4-carbazol así preparado, y se trata el producto de esta metalación con yoduro de alcohilo para preparar el alcohil-9-bencil (o benzoil)-oxi-6-dimetil- 1,4-carbazol; 5) se formila el producto de la etapa 3) ó 4) para preparar el formil-3-bencil (o benzoil)-oxi-6-dimetil- 1,4-carbazol, o el formil-3-alcohil-9-bencil(o benzoil)-oxi.6- dimetil-1,4-carbazol; 6) se condensa éstecon el dimetil- acetal del aminoacetaldehido para preparar el (Beta, Beta- dimetoxi-etil-iminometil)-3-alcohil-9-bencil (o benzoil)-oxi- 6-dimetil-1,4-carbazol, o en homólogo alcohilado en la posición 9; 7) se ciclisa el producto de la etapa 6), y 8) se saponifica la benzoil-oxi-9-elipticina o la benzoil-oxi-9- alcohil-6-elipticina o se somete a una hidrogenolisis la benciloxi-9-elipticina o la benciloxi-9-alcohil-6- elipticina correspondiente, y, si se desea, 9) se trata el producto de la etapa 8) con un halogenuro de hidroxi-9-alcohil-2-elipticinio, o el halogenuro de hidroxi-9-dialcohil-2,6-elipticinio correpondiente, y eventualmente, 10) se convierte el hologenuro de elipticinio sustituido obtenido en la etapa 9) en una sal hidrosoluble correspondiente cuaternizada en el átamo de nitrógeno de la posición 2.</p> |
