| 摘要 |
本发明系关于一种制备式(II)或(IIa)2,4,8-经三取代之啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮之药效团(pharmacophores)的新颖方法：其中G1是CH2或NH；G2是CH或氮；Rx是氯基、溴基、碘基或O-S(O)2-CF3；Rg是C1-10烷基；m是0或具有1或2值的整数；R3是C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-10烷基、芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基、杂芳基C1-10烷基、杂环或杂环C1-10烷基分子团，并且其中这些分子团各可视情况地经取代；其包含将下式化合物：其中Ry是氯基、溴基、碘基、O-S(O)2-CF3；并且Rg是C1-10烷基；与烯烃形成试剂在适当硷中反应，产生式(II)或(IIa)化合物，其中m=0，并且如必须或所欲，氧化硫。 |
