一种尼洛替尼中间体3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺的制备方法

摘要

本发明提供了一种尼洛替尼中间体3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺的制备方法，包括以下步骤：在反应容器中依次加入3‑溴‑5‑三氟甲基苯胺、4‑甲基咪唑、D‑氨基葡萄糖盐酸盐、CuI，Cs₂CO₃，DMSO和水，于90~110℃反应8~12小时；再向反应液中加入乙酸乙酯，离心分离后取上层液，浓缩干燥后得3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺。本发明所制得产品纯度高达98%以上，收率高达95%以上，本发明的制备方法具有生产成本低，反应收率高，环境污染小等优点，更加适合工业化生产。

主权项

一种尼洛替尼中间体3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：（1）在反应容器中依次加入3‑溴‑5‑三氟甲基苯胺、4‑甲基咪唑、D‑氨基葡萄糖盐酸盐、CuI，Cs₂CO₃，DMSO和水，于90~110℃反应8~12小时。