derivados de camptotecinas conjugados na posição 20 com antagonistas de integrina

摘要

DERIVADOS DE CAMPTOTECINAS CONJUGADOS NA POSIçãO 20 COM ANTAGONISTAS DE INTEGRINA. A presente invenção descreve compostos da Fórmula (1), nos quais os grupos R e R~ 1~ são como aqui definidos abaixo, e incluem a condensação da molécula de camptotecina na posição 20 com um ciclopeptídeo que contém a seqüência RGD. Os ditos compostos são dotados de alta afinidade pelos receptores de integrinas <244>~ V~<225>~ 3~ e <244>~ V~<225>~ 5~ e atividade citotóxica seletiva sobre linhagens de células humanas tumorosas em concentrações micromolares.