| 摘要 |
Настоящее изобретение относится, в целом, к области терапевтических соединений. Более конкретно, настоящее изобретение относится к определенным соединениям 1-(5-трет-бутил-2-арилпиразол-3-ил)-3-[2-фтор-4-[(3-оксо-4Н-пиридо [2,3-b]пиразин-8-ил)окси]фенил]мочевины (называемым в данном документе "соединения ТВАР"), которые, inter alia, ингибируют RAF (например, BRAF, CRAF и т.д.). Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и применению таких соединений и композиций как in vitro, так и in vivo для ингибирования RAF (например, BRAF, CRAF и т.д.) и для лечения нарушений, включая пролиферативные нарушения; рак (в том числе, например, злокачественную меланому, рак ободочной и прямой кишки, аденокарциному поджелудочной железы); воспаление; иммунологические нарушения; вирусные инфекции; фиброзные нарушения; нарушения, ассоциированные с мутантной формой RAF (например, BRAF, CRAF и т.д.); нарушения, облегчаемые ингибированием RAF (например, BRAF, CRAF и т.д.); нарушения, облегчаемые ингибированием мутантного BRAF; нарушения, облегчаемые ингибированием BRAF и CRAF; нарушения, ассоциированные с мутациями RAS и/или с активацией пути MAPK; нарушения, облегчаемые ингибированием SRC, p38, FGFRA, VEGFR-2 (KDR) и/или LCK и т.д. |
