发明名称 使用为药剂活性成分之2–亚胺 唑烷–4–酮衍生物
摘要 式Ⅰ2-亚胺唑烷-4-峒衍生物,□ Ⅰ,式中R1系低级烷2-烯-1-基,低级烷3-烯-2-基,低级烷2-炔-1-基或在2,3-位置被可去除而形成双键之基取代之低级烷基;R2系氢;R3系未被取代或被可去除而和氢R2形成双键之基取代之甲基,或R2及R3均为氢或低级烷基,或一起形成甲撑;R4系基Ⅰa,Ⅰb或Ⅰc:□ CC CCⅠa Ⅰb Ⅰc其中R5系氢,低级烷基,低级烷2-烯-1-基或低级烷2-炔-1-基及R6系基Ⅰd或Ⅰe□ CCⅠd Ⅰe式中R1,R2,R3及R5如前述者,及其药学许可盐,可用来治疗类风湿型疾病。
申请公布号 TW225989 申请公布日期 1994.07.01
申请号 TW081102728 申请日期 1992.04.09
申请人 诺瓦帝士公司 发明人 厄尔瑞克菲奇;艾尔加威森伯格;利欧威德勒;派尔吉欧吉欧;马丁米斯巴克
分类号 A61K31/425 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种治疗关节炎疾病之药学组成物,包含化合物I:式中R1系C3-7-2-烯-1-基,C3-7-3-烯-2-基,C3-7-2-炔-1-基或2-卤-C3-7烷基;R2系氢及R3系C1-4烷基,双-C1-4烷胺甲基或卤甲基.或R2及R3各自独立,系氢或C1-4烷基或一起系甲撑;R4系基Ia,Ib或Ic:其中R5系氢,C1-4烷基.C3-72-烯-1-基或C3-7-2-炔-1-基,及R6系基Id或Ie其中R1,R2,R3及R5如前述者.或其药学许可盐及常用之药学辅剂;该药剂系经肠内或肠外施外;呈单一剂型,如糖衣锭,锭片,胶囊或栓剂,以及注射或灌注溶液者;且包含约10毫克至约50毫克之化合物I或其药学许可盐。2.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中选用化合物I式中R1系C3-7-2-烯-1-基.如丙烯基或甲基丙烯基;R2及R3各自独立,系氢或C1-4烷基,如甲基;R4系基Ia或Ic,其中R5系C1-4烷基,如甲基.系C3-7-2-烯-1-基,如丙烯,及R6系基Id或Ie其中R1,R2,R3及R5如前述者及其药学许可盐。3.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中选用化合物I式中R1系C3-7-2-烯-1-基.如丙烯基或甲基丙烯基;R2及R3各自独立,系氢或C1-4烷基,如甲基;R4系基Ia,Ib或Ic,其中R5系C1-4烷基,如甲基,系C3-7-2-烯-1-基,如丙烯基;R6系基Ib或Ie,其中R1,R2,R3及R5如前述者,或其药学许可盐。4.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I系3-丙烯唑烷-2,4-二酮-2-(4-甲基-3-硫半卡)或其药学许可盐。5.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I系3-甲基丙烯-5,5-二甲基唑烷-2,4-二酮-2-(4--丙烯-3--硫半卡)或其药学许可盐。6﹒根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I系3-甲基丙烯唑烷-2,4-二酮-2-(4-甲基-3-硫半卡)或其药学计可盐。7.根据申请专利范围第1项之药学组成物,代中所选的化合物I伪3-丙烯-5-甲基唑烷-2.4-二酮-2-(4-丙烯-3-硫半卡)或其药学许可盐。8.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为3-甲基丙烯-5-甲基唑烷-2,4-二酮-2-(4-甲基-3-硫半卡)或其药学许可盐。9.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为3-丙基唑烷-2,4-二酮-2-(4-甲基-3-硫半卡胺)或其药学许可盐。10.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为3-丙-2-炔唑烷-2,4-二酮-2-(4-甲基-3--硫半卡)或其药学许可盐。11.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为1.1"-二硫双{N-甲基甲醯胺--[3-甲基丙烯-4-氧-5--甲基唑叉}或其药学许可盐。12.根据申请专利范围第1项之药学组成物,.其中所选的化合物I为1.1"-二硫双{N-丙烯酸甲醯胺-[3-丙烯-4-氧-5-甲基唑烷叉}或其药学许可盐。13.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为1,1"-二硫双{N-甲基甲醯胺-[3-甲基丙烯-4-氧-5,5-二甲基唑烷叉}或其药学许可盐。14.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为1,1" -二硫双(N-丙烯甲醯胺,3-甲基丙烯-4-氧-5,5-二甲基唑烷叉}或其药学许可盐。15﹒根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为1.1"-二硫双{N-甲基甲醯胺-[3-丙烯-4-氧唑烷叉}或其药学许可盐。16.根据申请专利范围第1项之药学组成物,,其中所选的化合物I为3-丙烯唑烷-2.4-二酮-2(4-丙烯-3硫半卡)或其药学许可盐。17.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中所选的化合物I为3-丙烯唑烷-2.4-二酮-2-(4-丙炔-3-硫半卡)或其药学许可盐。
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