| 主权项 |
1.下列结构之恶唑或其(CHC_2C)nCOC_2CH衍生物之制法,其中m为1,2或3;n为0,1,2,3或4;RC^1C为氢,低级烷基,芳基,芳烷基,环烷基,环烷基烷基,或下列结构之醯胺其中t为1至12且Ra为低级烷基,芳基,环烷基或环烷基烷基;RC^2C为氢,低级烷基,芳基或芳烷基;或者RC^1C及RC^2C与彼等所键结之氮共同形成5-至8-节之环,其仅含有单一之氮杂原子,且其中所谓芳基本身或作为其它基团一部分之芳基系指苯基或基,或为任被1或2个由低级烷基,卤素,烷磺醯基及/或芳磺醯基中所择定之取代基所取代之苯基或基,此方法包括提供下列结构之恶唑 将此恶唑 以氧化剂(其为溴化铜或溴化铁),硷(其为1,8-二氮杂双环[5.4.0]+-碳-7-烯(DBU)或1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)),及非氢化物性给予体胺(其不易丧失氢,因此不会氧化)处理,使该恶唑 转换成恶唑,如有需要,再将COC_2C烷基团水解以形成酸衍生物,其中该非氢化物性给予体胺选自下示之(烷基)环烷胺其中n是1,2或3个碳原子,(芳基)环烷胺,双环烷胺,四烷基环胺,三环胺,下示之三级甲胺其中R是CC_1C─CC_5C烷基或芳基。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中,非氢化物性给予体胺为己撑四胺(HMTA),特丁胺,二氮杂双环辛烷(DABCO)或 核硷。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中RC^2C为戊基。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中,氧化剂为溴化铜,硷为DBU,且非氢化物性给予体胺为己撑四胺。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中,恶唑 乃具有下列之结构6.根据申请专利范围第1项之方法,其中,系使用溴化铜,DBU及非氢化物性给予体胺(其为己撑四胺)之单一装料。7.根据申请专利范围第1项之方法,其中,系使用溴化铜,DBU及非氢化物性给予体胺(其为己撑四胺)之双重装料。8.根据申请专利范围第1项之方法,其中,所用溴化物对恶唑 之莫耳比率在约2.5:1至约5:1之范围内,所用硷对恶唑 之莫耳比率在约2.5:1至约5:1之范围内,所用非氢化物性给予体胺对恶唑 之莫耳比率在约2.5:1至约5:1之范围内。9.根据申请专利范围第4项之方法,其中,溴化铜,DBU及非氢化物性给予体胺均各分成两次装料,且每一者之第一次装料均使用足以使溴化铜对恶唑 之莫耳比率在约1.5:1至约2.5:1范围内,DBU对恶唑 之莫耳比率在约1.5:1至约2.5:1之范围内,且非氢化物性给予体胺对恶唑之莫耳比率在约1.5:1至约2.5:1之范围内之量。10.根据申请专利范围第9项之方法,其中,恶唑 与初次装料之反应乃进行约3至约10小时,其后,第二次装料之溴化铜,DBU及非氢化物性给予体胺系分别以约略与第一次装料相同之量加至反应混合物中,再令反应连续进行 |
