| 主权项 |
1.一种制备下式富含-变旋异构物之核夫喃糖衍生物的立体选择性低温方法式中每个X分别为羟基保护基,Y选自烷磺醯氧基、芳磺醯氧基,如经取代之烷磺醯氧基,或经取代之芳磺醯氧基;此法包括将下式之乳醇(lactol)式中X如上定义,于惰性溶剂中,与硷接触,调整温度,并加入磺化剂;但当此磺化剂能供给芳磺醯氧基时,需有磺化催化剂存在。2.根据申请专利范围第1项的方法,其中溶剂选自甲苯、丙酮、二氯甲烷、二醇二甲醚、四氢夫喃、1-硝基丙烷、2-硝基丙烷、二氯氟甲烷、硝乙烷、氯仿、氟利昂(freon)、及其混合物。3.根据申请专利范围第1或2项的方法,其中硷为胺,可选自三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、二异丙乙胺、二甲乙胺、二乙甲胺、N-甲基福吗林、N,N-二甲卡胺、1,8-二氮双环[5.4.0]+--7-烯、1,5-二氮双环[4.3.0]壬-5-烯、及其混合物。4.根据申请专利范围第1或2项的方法,其中胺硷的量为约1当量至约2当量。5.根据申请专利范围第1或2项的方法,其中将温度调整为约-40℃至约-120℃。6.根据申请专利范围第1或2项的方法,其中磺化剂选自烷磺醯卤化物,经取代之烷磺醯卤化物、烷磺酸酐,和经取代之烷磺酸酐。7.根据申请专利范围第6项的方法,其中烷磺醯卤化物选自甲磺醯氯、2-氯乙磺醯氯,和乙磺醯氯。8.根据申请专利范围第1或2项的方法,包括所加入的磺化剂,选自经取代之芳磺醯卤化物,经取代之芳磺酸酐;以及包括磺化催化剂,其选自4-二甲胺基啶、4-咯啶酮啶,及其混合物。9.根据申请专利范围第8项的方法,其中经取代之芳磺醯卤选自硝苯磺醯氯、二硝苯磺醯氯、溴苯磺醯氯,和二溴苯磺醯氯;且磺化催化剂为N,N-二甲胺啶。10.一种下式富含-变旋异构物之核夫喃糖衍生物式中每个X分别为羟基保护基,Y选自烷磺醯氧基、芳磺醯氧基 |
