CALCIUM CHANNEL ANTAGONISTS AND METHODOLOGY FOR THEIR IDENTIFICATION

摘要

Composé essentiellement pur de formule (I), dans laquelle chaque R1 et chaque R2 représente, indépendamment, H, CH3, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCF3, benzyloxy, SH, SCH3, NH2, N3, NO2, CN, COOH, CONH2, CH2CONH2, ou SO2NH2; R3 représente H, CH3, COOH, CONH2, ou COOR où R représente alkyle C1-4; chaque R4 représente, indépendamment, H ou alkyle C1-6; X représente CH2, CH2CH2, CH=CH, ou CH2CH2CH2; Y représente (a) ou (b) où T représente (c), (d), (e) ou (f); chaque Z représente, indépendamment, H, CH3 ou Q, où Q représente acyle, benzoyle, phénacétyle, benzyloxycarbonyle, alcoxycarbonyle, ou N-méthyl-dihydropyridine-3-carbonyle hydrophobe lié à N par une liaison amide clivable par un enzyme endogène du système nerveux central; D représente H ou (g), où R5 représente H ou alkyle C1-4; m est un nombre entier compris entre 2 et 12; et chaque n est indépendamment un nombre entier compris entre 2 et 12. On décrit une composition thérapeutique comprenant ce composé, ainsi qu'un procédé d'identification des antagonistes de canaux de calcium.