| 摘要 |
본 발명은 식 (II)의 이오파미돌의 제조를 위한 방법을 개시하며,이것은 다음의 단계들을 포함한다: a) 화합물 (I)(여기서 X는 OR또는 R이고, R및 R은, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, sec-부틸, t-부틸 및 페닐로 구성되는 군으로부터 선택된 기로 선택적으로 치환된, C-C선형 또는 분지형 알킬, C-C시클로알킬, C아릴이다)를 반응 매질에서 아실화제 (S)-2-(아세틸옥시)프로파노일 클로라이드와 반응시켜 화합물 (I)의 아세틸옥시 유도체를 제공하는 단계; b) 물 또는 수산화나트륨이나 수산화칼륨과 같은 희석 알칼리 용액을 첨가함으로써 단계 a)로부터의 중간체를 pH 0 내지 7의 수용액으로 가수분해하고, 붕소-함유 보호기로부터 하이드록실을 유리하고, 화합물 (II)의 N-(S)-2-(아세틸옥시)프로파노일 유도체를 획득하는 단계; c) 알칼리 가수분해에 의해 (S)-2-(하이드록시)프로파노일 기를 회복시키고 이오파미돌(II)을 획득하며, 단계 b)에서 얻어진 용액으로부터 붕소 유도체를 선택적으로 회수하는 단계. 붕소-함유 보호기는 다기능이며 효과적이고 재순환가능하다. 중간체 분리가 없는 원-포트 합성이 제공되며, 이것은 회수되고 재순환되는 용매의 감소와 수율의 상당한 증가를 가져오고, 전체 과정의 비용-효율 및 환경 의식에 있어서 상당한 이점을 나타낸다. |
