发明名称 生产苯基丙酸衍生物的新方法
摘要 本发明涉及有机化学领域,更准确地说,涉及苯基丙酸衍生物的合成法。具体说,本发明提供了一种生产具有式(Ⅰ)$的2-(4-R-氨基苯基)丙酸的新方法,该方法包括在有相转移催化剂和碱性试剂(在含水介质中)的条件下,在非均相中,将式Ⅱ$(其中R<SUB>1</SUB>是氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)的2-(4-氨基苯基)丙酸衍生物与烷基化试剂反应。这样产生的氨基酸是消炎药的活性组分。$
申请公布号 CN1042330C 申请公布日期 1999.03.03
申请号 CN90106801.2 申请日期 1990.07.16
申请人 布沙拉有限公司 发明人 克罗德·佩林
分类号 C07C227/18;C07C229/42 主分类号 C07C227/18
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1.生产具有如下所述式(Ⅰ)的烷基氨基取代的2-苯基丙酸的一种方法<img file="C9010680100021.GIF" wi="975" he="146" />式中R是具有1至4个碳原子的低级烷基、具有2至6个碳原子的低级链烯基或芳基低级烷基,该方法包括将如下所示式(Ⅱ)的2-(4-氨基苯基)丙酸衍生物<img file="C9010680100022.GIF" wi="900" he="161" />式中R<sub>1</sub>是具有1至6个碳原子的烷基或氢原子,预先溶于惰性的、与水不溶混的甲苯中,使其在非均相中,在一种选自季铵盐和季鏻盐的相转移催化剂存在下,以及在一种水相中的碱性试剂存在下,与式中R的定义如前所述而X是离去基团的式(Ⅲ)RX烷基化试剂反应,以生成所需的具有式(Ⅰ)的2-(4-R-氨基苯基)丙酸。
地址 法国勒瓦卢瓦