反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种反式‑3a‑氟吡咯烷[3,4‑C]并环化合物及其制备方法，主要解决反式‑3a‑氟吡咯烷[3,4‑C]并环化合物没有文献报道以及对其药物活性构效关系进行筛选的技术问题。结构通式见下式：，其中n=1、2,G为CH₂或N原子，R₁、R₂为氢、酰胺、磺酰胺、脲、烷基或芳香基,优选的酰胺为苯甲酰胺，优选的磺酰胺为甲磺酰胺，优选的脲为甲基脲，优选的烷基或芳香基选自C1～C4直链或含有取代基侧链的烷基、取代芳基中的一种。

主权项

反式‑3a‑氟吡咯烷[3,4‑C]并环化合物，其特征是：为下述化合物之一：1a: 反式‑5‑苄基‑6a‑氟六氢吡咯[3,4‑C]吡咯‑1(2氢)‑酮；1b: 反式‑6a‑氟六氢吡咯[3,4‑C]吡咯‑1(2氢)‑酮；1c: 反式‑2‑苄基‑6a‑氟‑5‑异丙基六氢吡咯[3,4‑C]吡咯‑1(2氢)‑酮；1d: 反式‑3a‑氟‑5‑甲基‑4‑氧六氢吡咯[3,4‑C]吡咯‑2‑碳酰苯胺；1e: 反式‑2‑苄基‑3a‑氟六氢环戊烷[c]吡咯‑4(5H)‑酮；1f: 反式‑叔丁基‑3a‑氟‑4‑氧六氢环戊烷[c]吡咯‑2(1氢)‑碳酸酯；1g: 反式‑2‑苄基‑3a‑氟‑八氢吡咯[3,4‑C]吡啶‑4‑酮；1h: 反式‑3a‑氟‑八氢吡咯[3,4‑C]吡啶‑4‑酮；1i：反式‑2‑乙酰基‑3a‑氟‑5‑（吡啶‑3‑亚甲基）‑八氢吡咯[3,4‑C]吡啶‑4‑酮；1j：反式‑3a‑氟‑5‑甲基‑2‑（2‑吡啶‑3‑乙酰基）‑八氢吡咯[3,4‑C]吡啶‑4‑酮；1k：反式‑3a‑氟‑5‑异丙基‑4‑氧‑八氢吡咯[3,4‑C]吡啶‑2‑碳酰甲胺。