| 主权项 |
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法， <img file="901032336_IMG2.GIF" wi="790" he="490" />其中： R<sub>1</sub>是羟基或氨基； R<sub>2</sub>是氢或氨基； R<sub>3</sub>是氢、羟甲基或酰氧基甲基； R<sub>4</sub>是下式的基团： <img file="901032336_IMG3.GIF" wi="400" he="353" />其中： R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>分别选自氢、C<sub>1～6</sub>烷基和任意取代的苯基；或 R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>合起来是： <img file="901032336_IMG4.GIF" wi="261" he="261" />其中： R<sub>6</sub>定义如上： 该方法包括： i)式(Ⅱ)化合物咪唑环的闭合： <img file="901032336_IMG5.GIF" wi="852" he="435" />其中X是一个可环化形成咪唑环的基团，如氨基或氨基衍生物，例如，甲酰基氨基；或 ii)式(Ⅲ)化合物嘧啶环的闭合： <img file="901032336_IMG6.GIF" wi="757" he="400" />其中Y是氨基或C<sub>1～6</sub>烷氧基，用一个能够环化形成含有2-R<sub>2</sub>′取代基的嘧啶环的缩合剂，得到其中的R<sub>1</sub>是羟基，且R<sub>2</sub>是氨基的式(Ⅰ)化合物；或 iii)式(Ⅳ)化合物 <img file="901032336_IMG7.GIF" wi="796" he="252" />与式(Ⅴ)的侧链中间体进行缩合反应， <chemistry num="001"><chem file="90103233_cml002.xml" /></chemistry>其中Q是离去基团； 在式(Ⅱ)到式(Ⅴ)中，其中的R<sub>1</sub>′，R<sub>2</sub>′，R<sub>3</sub>′，和R<sub>4</sub>′分别是R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>，或者可以转化成它们的基团或原子；其后，当需要或必要时，如果R<sub>1</sub>′，R<sub>2</sub>′，R<sub>3</sub>′和/或R<sub>4</sub>′不同于R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和/或R<sub>4</sub>，可将其分别转化成R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和/或R<sub>4</sub>，和/或当R<sub>1</sub>′，R<sub>2</sub>′，R<sub>3</sub>′和/或R<sub>4</sub>′是R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和/或R<sub>4</sub>时，将其转化成另外的R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和/或R<sub>4</sub>。 |
