| 摘要 |
<p>Ce complexe d'agents thérapeutiques conjugués stabilisés comprend un agent thérapeutique couplé de manière conjuguée à un polymère présentant des fractions lipophile et hydrophile. Dans un aspect particulier, l'invention concerne une composition à base d'insuline, conçue pour une administration parentérale ainsi que non parentérale, de préférence une administration orale ou parentérale, et comprenant de l'insuline couplée de manière covalente avec un polymère comportant (i) une fraction polyalkylène glycol linéaire et (ii) une fraction lipophile, l'insuline, la fraction polyalkylène glycol linéaire et la fraction lipophile étant disposées de manière conformationnelle l'une par rapport à l'autre de telle manière que l'insuline de la composition possède une résistance accrue in vivo à la dégradation enzymatique, par rapport à l'insuline seule. Un, deux ou trois constituants polymères peuvent être liés de manière covalente à la molécule d'agent thérapeutique, avec une préférence pour un seul constituant polymère. Les conjugués de l'invention sont utilisés utilement à des fins thérapeutiques et non thérapeutiques, par exemple de diagnostic, et l'agent thérapeutique et le polymère peuvent être couplés l'un à l'autre de manière covalente, ou dans une variante, ils peuvent être couplés l'un à l'autre de manière associative, par exemple à l'aide d'une liaison hydrogène ou d'une autre forme de relation de liaison associative.</p> |
