噻唑烷和唑烷衍生物,其制备过程及其药物用途

摘要

本发明涉及通式（Ⅰ）的化合物$式中:R＃+[1],R＃+[2],R＃+[3],A,B,X,Y和Z的定义如说明书中所述，$该化合物的盐、酯、溶剂化物和其药物前体以及含有式（Ⅰ）化合物或其盐、酯、溶剂化物作为其活性成分的药物组合物。本发明的化合物或含有该化合物作为其活性成分的药用组合物可以用来治疗和／或预防一系列疾病，包括一种或多种高血脂，高血糖，肥胖症，葡萄糖耐力缺乏，胰岛素抗性和糖尿病综合症等疾病。

主权项

1.通式(I)的化合物或其盐、酯、溶剂化物：式中： R¹和R²可以相同也可以不同，各自代表氢原子或具有1-8个 碳原子的烷基，或者R¹和R²一起代表通式为-(CH₂)_k的基团，式 中k代表2-6的一个整数； R³代表氢原子，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子 的烷氧基，卤素原子或羟基基团； A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子，具有1-8个碳 原子的烷基，其中具有1-5个碳原子的烷基并被一个如下面所定义 的芳基取代的芳烷基，具有1-11个碳原子脂肪族羧酰基，具有 2-6个碳原子并且被一个如下面所定义的芳基所取代的脂肪族羧酰 基，其中芳基部分如下面所定义的芳香族羧酰基，通式为 -CONR⁶R⁷的氨基甲酰基， 其中R⁶和R⁷可以相同也可以不同，各自代表氢原子，具有 1-11个碳原子的烷基。其中具有1-5个碳原子的烷基被一个如下面 所定义的芳基取代的如下面所定义的芳基或芳烷基； 或者A和B一起代表通式为＞C＝0的基团，通式为＞C＝S的 基团，通式为-C(＝O)-C(＝O)的基团，通式为-CH₂C(＝O)的基团，通式为-CH₂CH₂的基团，通式为-SO₂的基团或通式为 -CH₂SO₂的基团； X代表通式为W-(CH₂)_m-X¹的基团， 式中W代表如下面所定义的芳基，其中1-3个是氧和/或硫和 /或氮杂原子的、并且是未被取代或被至少一个如下面所定义的取 代基α所取代的具有5或6个环原子的杂环基团，或者该杂环基团 与至少一个具有5或6个环原子的碳环和杂环系稠合并且该杂环基 团是未被取代或被至少一个如下面所定义的取代基α所取代的杂环 基团， X¹代表一个单键，氧原子，硫原子或通式为＞NR⁴的基团， 式中R⁴代表氢原子、具有1-8个碳原子的烷基、其中具有1-5 个碳原子的烷基被至少一个如下面所定义的芳基所取代的芳烷基、 或如下面所定义的芳基，以及 m代表0或1-8之间的一个整数； Y代表通式为-(CH₂)_n-Y¹-的基团， 式中Y¹代表一个单键，氧原子或硫原子，n代表1-5之间的 一个整数； Z代表通式为(i)，(ii)，(iii)，(iV)或(V)的基团： 式中R⁵代表氢原子，具有2-5个碳原子的羧基烷基，总共具有 2-12个碳原子的链烷酰氧基烷基，被环烷基取代的总共具有6-12 个碳原子的链烷酰氧基烷基，总共具有5-17个碳原子的环烷基羰基 氧基烷基，总共具有3-17个碳原子的烷氧基羰基氧基烷基，被环烷 基取代的总共具有6-17个碳原子的烷氧基羰基氧基烷基，或者总共 具有5-17个碳原子的环烷氧基羰基氧基烷基； 所述的芳基是碳环芳基团，它具有6-14个环碳原子并且是未被 取代的或者被至少一个如下面所定义的取代基α所取代；以及 所述的取代基α选自具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳 原子的烷氧基，具有1-4个碳原子的卤代烷基，羟基，卤素原子， 苯基，硝基和通式为-NR^aR^b的基团的组， 式中R^a和R^b可以相同也可以不同，各自代表氢原子，具有 1-8个碳原子的烷基，其中具有1-5个碳原子的烷基被一个如上面 所定义的芳基取代的芳烷基，如上面所定义的芳基，具有1-11个 碳原子的脂肪族羧酰基，具有2-6个碳原子并且被一个如上面所 定义的芳基所取代的脂肪族羧酰基，或其中芳基部分如上面所定义 的芳香族羧酰基，其条件是由R^a或R^b所代表的或包括在R^a或 R^b基团中的任何一个芳基本身不被通式为-NR^aR^b的基团再取 代。