用作孕酮受体调节剂的吲哚衍生物

摘要

本发明涉及新型吲哚衍生物、包含它们的药用组合物及其在治疗或预防由孕酮受体激动剂和拮抗剂介导的疾病和病症中的用途。这些化合物的临床用途涉及避孕，治疗和/或预防继发性闭经、功能异常性出血、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位；多囊性卵巢综合征以及子宫内膜、阴道、乳腺、结肠、前列腺的癌和腺癌，或最大限度减少周期性月经出血的副作用。本发明另外的用途包括刺激摄食。

主权项

1.一种式(I)的化合物：式(I)其中：X＝S、S(O)或SO2；R1选自氢、C1-8烷基、环烷基、芳烷基和杂芳基-烷基，其中所述环烷基、芳烷基或杂芳基-烷基任选被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、烷基、烷氧基、NO2、CF3、CN和CO2H；R2为任选被一个或多个甲基、羟基或CH2OH取代的C1-8烷基或C2-8烯基，或R2为任选被CF3、CN、NO2、C1-8烷基或OC1-8烷基取代的芳基，条件是当R2为任选取代的C1-8烷基或C2-8烯基时，R4 和R5不能为卤素；R3为氢、NO2、卤素、C1-8烷基、CN或CF3；R4为卤素、NO2或CN；R5为卤素或CF3；条件是当R5为CF3时，R4为NO2或CN，当R5为卤素时，R4 为卤素；和其药学可接受盐。