发明名称 二环类激素敏感性脂酶抑制剂
摘要 本发明涉及通式(I)的苯并三唑,其中R1-R8具有以上所述含义。本发明还涉及式(I)的苯并三唑的制备方法。所述化合物对激素敏感性脂酶具有抑制作用。
申请公布号 CN100366616C 申请公布日期 2008.02.06
申请号 CN03824142.0 申请日期 2003.09.27
申请人 塞诺菲-安万特德国有限公司 发明人 S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特纳格尔斯;G·米勒;H·霍耶尔
分类号 C07D249/18(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D403/06(2006.01);A61K31/4192(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D249/18(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I的苯并三唑,<img file="C038241420002C1.GIF" wi="804" he="541" />其中:R1至R8为H,或者其中基团R2或R3之一可代表Br、Cl、CH<sub>3</sub>、CN、NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、苯氧基、苯甲酰基、CH(OH)-苯基、S-环己基、CO-OCH<sub>3</sub>;或者该系列的两个取代基为:R1=Cl且R3=CF<sub>3</sub>或者R2=F且R3=Cl;n为整数0、1或2;且取代基R6或R7之一可代表:R6为CH<sub>3</sub>;R7为CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、Br、Cl、苄基或者CO-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>;或者R6和R7均为CH<sub>3</sub>;或者该环可包含一个双键以替代R6和R7;或者R5和R6或者R6和R7可与携带它们的碳原子一起代表稠合苯环,或者如果n=0,还可代表环己二基;其中在R6/R7为稠合苯环或环己二基的情况下,所述稠合苯环或环己二基可任选被NH<sub>2</sub>或NO<sub>2</sub>单取代或被OCH<sub>3</sub>单取代或双取代;或R7和R8一起为环戊基或=CH<sub>2</sub>,或者如果R1至R6为H且n为1,则R7和R8一起还可以是二氮杂环丙烯基;其中R1至R5和R8=H、n=1且R6/R7=稠合苯以及R1、R3-R8=H、R2=CH<sub>3</sub>且n=1的化合物除外。
地址 德国法兰克福