发明名称 1,4-二氢-4-氧-1,8-二氮杂萘衍生物及其盐类的生产方法
摘要 本发明涉及一个新的在1-位上有取代的或未取代的芳基及在7-位上有一个氟原子或一个取代的或未被取代的环状氨基的1,4-二氢-4-氧-1,8-二氮杂萘衍生物及其盐的生产方法。
申请公布号 CN1023704C 申请公布日期 1994.02.09
申请号 CN89108090.2 申请日期 1985.04.26
申请人 富山化学工业株式会社 发明人 小西义宪;渡边泰雄
分类号 C07D471/04;//(C07D471/04,221:00,221:00) 主分类号 C07D471/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 辛敏忠
主权项 1、一种制备下式1,4-二氢-4-氧-1,8-二氮杂萘衍生物或其盐的方法<img file="891080902_IMG1.GIF" wi="800" he="411" />其中R<sup>1</sup>代表氢原子或羧基保护基,R<sup>2</sup>代表至少被一个取代基取代的苯基,该取代基选自以下基团:卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氰基、氨基、酰氨基和三卤代烷基,R<sup>3</sup>代表卤原子或至少可被一个取代基取代的1-吡咯烷基、哌啶子基、1-哌嗪基或吗啉代基,该取代基选自以下基团:烷基、氨基、羟烷基、羟基、链烯基、酰基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷氧羰基和N-酰基-N-烷氨基,其特征在于该方法是将下式代表的化合物或其盐,<img file="891080902_IMG2.GIF" wi="800" he="315" />其中R<sup>1a</sup>代表羧基保护基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>具有和上面定义的同样含义,进行闭环反应,然后,如果需要,去除羧基保护基,和将产物转化成盐。
地址 日本东京都