多羟基海洋甾体(25R)－5α－胆甾－2β,3α,26－三醇的合成方法

摘要

本发明公开了一种多羟基海洋甾体(25R)－5α－胆甾－2β，3α，26－三醇的合成方法。该方法以廉价的替告皂甙元为原料，通过对甲苯磺酰氯酯化、消去反应和锌粉/乙醇体系还原，得(25R)－5α－胆甾－2－烯－16β，26－二醇；经叔丁基二甲基氯硅烷选择性保护C－26－羟基、C－16－羟基甲基磺酸酯化和四氢铝锂还原得(25R)－26－O－叔丁基二甲基硅基－5α－胆甾－2－烯；最后通过环氧化，酸性条件开环得目标化合物(25R)－5α－胆甾－2β，3α，26－三醇。本发明的合成路线具有合成原料廉价易得，合成路线科学合理等特点，目标化合物具有潜在的抗肿瘤、抗病毒活性。

主权项

1.多羟基海洋甾体(25R)-5α-胆甾-2β，3α，26-三醇的合成方法，其特征是以替告皂甙元为原料，通过对甲苯磺酰氯酯化、消去反应和锌粉/乙醇体系还原得(25R)-5α-胆甾-2-烯-16β，26-二醇；经叔丁基二甲基氯硅烷选择性保护C-26-羟基、C-16-羟基甲基磺酸酯化和四氢铝锂还原得(25R)-26-O-叔丁基二甲基硅基-5α-胆甾-2-烯；最后通过环氧化，酸性条件开环得目标化合物(25R)-5α-胆甾-2β，3α，26-三醇。