发明名称 作为代谢型谷氨酸受体调控剂的噻吩并吡啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的新的mGluR1和mGluR5受体亚型偏好性配体:其中X代表选自下述的基团:(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>,CH=CH,NH,N(CH<SUB>3</SUB>),NHCH<SUB>2</SUB>,N(CH<SUB>3</SUB>)CH<SUB>2</SUB>,O,OCH<SUB>2</SUB>,CH<SUB>2</SUB>COO、NHCH<SUB>2</SUB>COO;n是0-2的整数;Y代表选自下述的取代基:H,CH<SUB>3</SUB>,F,Cl,Br;Z是H或CH<SUB>3</SUB>;R是烷基,环烷基,可选被取代的苯基或可选被取代的杂芳基,和/或其几何异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物,涉及它们的制备方法,涉及含有它们的药物组合物,以及涉及它们在治疗和/或预防需要调控mGluR1 mGluR5受体的病理状况中的应用,所述病理状况例如神经障碍,精神病障碍,急性和慢性疼痛和下泌尿道的神经肌肉功能障碍。
申请公布号 CN101341154A 申请公布日期 2009.01.07
申请号 CN200680048274.1 申请日期 2006.12.19
申请人 吉瑞工厂 发明人 K·诺格拉迪;G·瓦格纳;G·凯谢吕;A·别利克;T·加蒂;V·哈卡;J·科蒂;K·加尔;M·瓦什塔格;A·A·博博克
分类号 C07D495/04(2006.01);A61K31/4365(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D495/04(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 陈轶兰
主权项 1.式(I)化合物:(I)其中X代表选自下述的基团:(CH2)n,CH=CH,NH,N(CH3),O,OCH2,CH2COO、NHCH2COO;n是0-2的整数;Y代表选自下述的取代基:H,CH3,F,Cl,Br;Z是H或CH3;R是可选被取代的烷基,环烷基,苯基,杂芳基,和/或其几何异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物。
地址 匈牙利布达佩斯