| 发明名称 | 包含二羟基取代基的TRPV1拮抗剂及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及包含二羟基取代基的TRPV1拮抗剂及其用途。本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R<sub>1</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和m是如本文所定义的，包含有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物的组合物，和用于治疗或者预防诸如疼痛、与骨关节炎相关的疼痛、骨关节炎、UI(尿失禁)、溃疡、IBD(炎性肠病)和IBS(肠易激综合征)的病症之方法，其包含将有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物施用至有此需要的动物。<img file="DDA0000908583170000011.GIF" wi="619" he="878" /> | ||
| 申请公布号 | CN105693712A | 申请公布日期 | 2016.06.22 |
| 申请号 | CN201610029932.8 | 申请日期 | 2012.06.21 |
| 申请人 | 普渡制药公司;盐野义制药株式会社 | 发明人 | 莱基·塔费塞;安藤茂;黑濑规之 |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 彭鲲鹏;郑斌 |
| 主权项 | 式(I)化合物：<img file="FDA0000908583140000011.GIF" wi="329" he="1026" />或者其药学上可接受的衍生物，其中：R<sub>1</sub>是‑卤代基或‑CF<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>是‑H或‑CH<sub>3</sub>，R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立地是‑H、‑卤代基、‑CH<sub>3</sub>、‑CF<sub>3</sub>、‑OCH<sub>3</sub>、‑OCF<sub>3</sub>、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>，或‑C(O)OR<sub>10</sub>，R<sub>10</sub>是‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基，各卤代基独立地是‑F、‑Cl、‑Br或‑I，以及m是整数0或1，(1)前提条件在于如果R<sub>4</sub>是‑H时，则m是1，以及(2)前提条件在于如果R<sub>4</sub>是‑H且在a‑b键的a位置上的碳原子为(S)构型，则键合到哌嗪环的甲基是(S)‑2‑甲基、(S)‑3‑甲基或(R)‑3‑甲基。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||