一种CBZ-缬更昔洛韦的制备方法

摘要

本发明公开了一种CBZ-缬更昔洛韦制备方法，属于缬更昔洛韦的制备领域。它包括如下步骤，将反应物投入反应釜中进行缩合反应；加水，搅拌，抽滤，并将得到的滤液浓缩至干，再加入二氯甲烷或氯仿升温回流，冷却至0℃以下，缓慢滴加碱溶液，生成大量白色固体，再加入足够量的水，并用盐酸调节PH至3以下进行分层萃取，将水层PH值调节至7-8，析出大量白色固体，抽滤，得到滤饼CBZ缬更昔洛韦单酯精品。本发明解决双酯的浪费的同时还提高了单酯的转化率及产率，从而减少CBZ缬更昔洛韦单酯的合成成本，减少浪费，节约成本和污染物的排放，并且保证了合成的单酯质量。

主权项

一种CBZ‑缬更昔洛韦制备方法，其特征在于，其中涉及制备过程中的关键中间体2‑[(2‑氨基‑1，6‑二氢‑6‑氧‑嘌呤‑9‑)甲氧基]‑3‑羟基‑1‑丙基N‑(苄氧羰基)‑L缬氨酸酯(以下简称“CBZ缬更昔洛韦单酯”)的制备方法。