制备抑制芳香酶的4(5)－咪唑的方法

摘要

下式的咪唑衍生物和其医药上可接受的盐及其制备其中R₁、R₂、R′₁和R′₂可以相同或不同，是H，CH₃，C₂H₅，OCH₃，OH，CH₂OH，NH₂或卤素；R′是H或，这里R₃是H，CH₃或卤素，R₄是HR₅是H或OH₅R₆是H或OH，R₅和R₆之一是H另一个与R₄在一起形成一个键X和Y可以相同或不同，是一个键、直链C_1-2烷基或相应的链烯基，显示出有价值的药理学性质，特别是抑制芳香酶效果，并用于治疗雌激素有关的疾病，如乳癌。也发现有抗霉菌和真霉的性质。

主权项

1.制备式(I)的取代咪唑或其无毒的医药上可接受的酸加成盐的方法，其中R₁、R₂、R₁′和R₂′可以相同或不同，是H、CH₃、C₂H₅、OCR₃、或卤原子；R′是H或，这里R₃是H或卤原子；R₄是H，R₅是H，R₅是H或OH，或R₄和R₅在一起形成一个键或R₄和R₆在一起形成一个键；X和Y可以相同或不同或是一个键、直链C_1-2烷基，该方法包括下式的4(5)-咪唑醛和下式的格利雅试剂进行反应，得到下式的化合物其中R′、R₁、R₂、R₁′、R₂′、x和y定义同上；将这个产物脱水，得到下式的化合物其中R′、R₁、R₂、R₁′、R₂′、X和Y定义同上；氢化该产物，得到下式的化合物其中R¹、R₁、R₂、R₁′、R₂′、X和Y定义同上。