PYRROLE SUBSTITUTED 2-INDOLINONE PROTEIN KINASE INHIBITORS

摘要

A jelen találmány tárgyát (I) általános képletű pirrolszubsztituált 2-indolinon vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik képezik,amelyek módosítják a protein kroázok aktivitását, és ezértalkalmazhatók a protein kinázzal kapcsolatos sejtrendellenességek,például a rák megelőzésére és kezelésére. Az (I) általános képletbenR1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, cikloalkil-, aril-,heteroaril-, heteroaliciklusos, hidroxi-, alkoxi-, -(CO)R15, -NR13R14,-(CH2)rR16 vagy -C(O)NR8R9 csoport; R2 jelentése hidrogénatom,halogénatom, alkil-, trihalogénmetil-, hidroxi-, alkoxi-, ciano-, -NR13R14, -NR13C-(O)R14, -C(O)R15, aril-, heteroaril- vagy -S(O)2NR13R14 csoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-,trihalogénmetil-, hidroxi-, alkoxi-, -(CO)R15, -NR13R14, aril-,heteroaril-, -NR13S(O)2R14, -S(O)2NR13R14,-NR13C(O)R14, -NR13C-(O)OR14vagy -SO2R20 csoport (ahol R20 jelentése alkil-, aril-, aralkil-,heteroaril- vagy heteroaralkil-csoport); R4 jelentése hidrogénatom,halogénatom, alkil-, hidroxi-, alkoxi- vagy -NR13R14 csoport; R5jelentése hidrogénatom, alkil- vagy -C(O)R10 csoport; R6 jelentésehidrogénatom, alkil- vagy -C(O)R10 csoport; R7 jelentése hidrogénatom,alkil-, aril-, heteroaril, -C(O)R17 vagy -C(O)R10 csoport; vagyR6 és R7 együtt -(CH2)4-, -(CH2)5- vagy -(CH2)6- csoportot alkothat;azzal a feltétellel, hogy R5, R6 és R7 közül legalább egynek -C(O)R10csoportnak kell lennie; R8 és R9 jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, alkil- vagy arilcsoport; R10 jelentése hidroxi-,alkoxi-, ariloxi-, -N(R11)-(CH2)nR12 vagy -NR13R19 csoport; R11jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R12 jelentése -NR13R14,hidroxi-, -C(O)R15, aril-, heteroaril-, -N+(O-)R13R14, -N(OH)R13 vagy-NHC(O)Ra csoport (ahol Ra jelentése szubsztituálatlan alkil-,halogénalkil- vagy aralkilcsoport); R13 és R14 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, alkil-, hidroxialkilamino-csoporttalszubsztituált kis szénatomszámú alkil-csoport, cianoalkil-,cikloalkil-, aril- vagy heteroarilcsoport; vagy R13 és R14 együttheterociklusos csoportot alkothat; R15 jelentése hidrogénatom,hidroxi-, alkoxi- vagy ariloxi-csoport; R16 jelentése hidroxi-, -C(O)R15, -NR13R14 vagy -C(O)-NR13R14 csoport; R17 jelentése alkil-,cikloalkil-, aril- vagy heteroarilcsoport; R20 jelentése alkil-,aril-, aralkil- vagy heteroarilcsoport; és n és r jelentése egymástólfüggetlenül 1, 2, 3 vagy 4; és gyógyszerészetileg elfogadható sóik. Ó