发明名称 NICOTINAMIDE BENZOFUSED-HETEROCYCLYL DERIVATIVES USEFUL AS SELECTIVE INHIBITORS OF PDE4 ISOZYMES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE COMPOUNDS
摘要 A találmány tárgyát az (1.0.0) általános képletű vegyületek, valamintezeket tartalmazó gyógyászati készítmények képezik. A találmányszerinti (1.0.0) általános képletű vegyületek eredményesen adhatókgyulladásos betegségek, asztma, reumás arthritis, bronchitis,psoriasis, autoimmun/gyulladásos betegségek és hasonlók kezelésére. Az(1.0.0) általános képletben a szubsztituensek jelentése igen sokféle,így például - m értéke 0, 1 vagy 2; - n értéke 1 vagy 2; - W jelentése-O-, -S(=O)t-, ahol t értéke 0, 1 vagy 2; vagy -N(R3)-, ahol R3jelentése az alábbiakban megadottal azonos; - Y jelentése =C(RE)- vagy-N[<(O)]-; - ahol - - RE jelentése például -H, -F, -Cl, -CN, -NO2, 1-4szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, -OH vagy -C(=O)NR12R13,ahol R12 és R13 jelentése az alábbiakban megadottal azonos; - RA és RBjelentése egymástól függetlenül például -CF3, 1-6 szénatomos alkil-,3-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil- vagy heterociklusoscsoport; ahol a fentiekben említett alkil-, cikloalkil-, fenil-,benzil- vagy heterociklusos csoportok mindegyike egymástól függetlenül0-3 szubsztituenst hordozhat; - Q jelentése például fenil-, pirrolil-,furanil-, tienil-, piridil-, pirimidinil-, imidazolil-, tiazolil-,oxazolil-, monociklusos-(5-7 szénatomos cikloalkil)-csoport, vagybiciklusos-(7-10 szénatomos cikloalkil)- vagy 7-10 szénatomoscikloalkenilcsoport, előnyösen norbornanil- vagy norbornenil-csoport;R1 és R2 jelentése például -Cl, -R12, -OR12, -S(=O)pR12, -C(=O)OR12, -OC(=O)R12, -CN; -NO2, -C(=O)NR12R13, -OC(=O)NR12R13; -NR14C(=O)NR15R12, -NR14C(=NR14)NR15R12, -NR14C(=NCN)NR15R12, -OC(=N-NO2)NR15R12 -NR15R12; -CH2NR15R12, -NR14C(=O)R12; - R3 jelentésepéldául 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, -OH-, fenil-vagy benzilcsoport, - R4 jelentése egymástól függetlenül például - (a)2-4 szénatomos alkinil-, -R12, -OR12, -S(=O)pR12, -C(=O)OR12, -OC(=O)R12, -CN, -NO2, -C(=O)NR15R12. - R5 és R6 jelentése együttesenrészlegesen telített öttagú heterociklusos gyűrűt alkot, amelyheteroatomként nitrogénatomot és/vagy oxigénatomot vagy kénatomottartalmaz; - Z jelentése egymástól függetlenül -OR12, -C(=O)R12 vagy -CN képletű csoport, ahol R12 jelentése a fentiekben megadottal azonos. Ó
申请公布号 HU0204262(A2) 申请公布日期 2003.04.28
申请号 HU20020004262 申请日期 2001.01.30
申请人 PFIZER PRODUCTS INC., GROTON 发明人 CHAMBER, ROBERT JAMES;MARFAT, ANTHONY
分类号 A61K31/4439;A61K31/665;A61K31/67;A61K45/00;A61K45/06;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P7/00;A61P7/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P11/08;A61P13/00;A61P13/02;A61P13/08;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/04;A61P17/06;A61P17/14;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/10;A61P31/12;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/04;A61P37/06;A61P43/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14 主分类号 A61K31/4439
代理机构 代理人
主权项
地址