发明名称 一种具有抗肿瘤活性的3-取代吡唑-5-酰胺类化合物及其应用
摘要 本发明属于医药技术领域,涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物,具体涉及含有硫基的3-取代吡唑-5-酰胺类化合物,及其药学上可接受的盐、水合物,和以该化合物为活性成分的药物组合物,以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用于治疗和/或预防癌症中的用途。所涉及通式I所示的化合物、及其药学上可接受的盐,水合物结构如下: 其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>如权利要求和说明书所述。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="241" he="89" />
申请公布号 CN105669556A 申请公布日期 2016.06.15
申请号 CN201610004748.8 申请日期 2016.01.05
申请人 沈阳药科大学 发明人 赵临襄;刘丹;闻家辰;杨金玉
分类号 C07D231/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D231/14(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 靳玲
主权项 如通式I所示的化合物、及其药学上可接受的盐或水合物:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="241" he="89" />其中,R<sub>1</sub>独立选自如下取代基:H,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基, 取代或未取代的C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>芳基或杂芳基,所述取代基可以为 C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub> 烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub> 烷基,C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>芳基,所述杂芳基含有1‑3个N,O或S的杂原子;R<sub>2</sub>独立选自如下取代基:H,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>酰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烯基氧羰基,苄氧羰基,C<sub>6</sub>‑C<sub>12</sub>芳基硫基,油酸基,3‑吡啶基‑1<i>H</i>‑吡唑‑5‑酰胺基‑1,6‑己基‑硫基。
地址 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号