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Un procedimiento estereoselectivo para fabricar predominantemente cis-2-hidroximetil-4-(citosin-1''-il)-1, 3-oxatiolano de fórmula (A1) que tiene razones cis/trans mayores de 2:1, que comprende una primera etapa de acoplar un compuesto de fórmula (B1): con una base R1, en la que R1 es una citosina protegida o un derivado de la misma, en un disolvente de acoplamiento adecuado en presencia de una cantidad catalítica de un elemento de grupo IB o IIB seleccionado de Cu+, Cu2+, Ag+, Au+, Au3+, Zn2+, o Cd2+ o combinaciones de los mismos; una amina terciaria seleccionada de trietilamina, dietilciclohexilamina, dietilmetilamina, dimetiletilamina, dimetilisopropilamina, dimetilbutilamina, dimetilciclohexilamina, tributilamina, o diisopropiletilamina o combinaciones de las mismas; y un ácido de Lewis seleccionado de bromotrimetilsilano de trimetilsililtriflato, yodotrimetilsilano o combinaciones de los mismos, para proporcionar un intermedio de fórmula (D1): en la que R1 es como se define anteriormente; y una segunda etapa para desproteger el intermedio de fórmula (D1) para proporcionar los oxatiolanos predominantemente en cis de fórmula (A1). |
