一种手性合成（2S，6R）－2，6－二烷基哌啶盐酸盐的方法

摘要

本发明公开了一种手性合成(2S，6R)－2，6－二烷基哌啶盐酸盐的方法。本发明所提供的合成方法，包括如下步骤：(1)将1－(α－氨基苄基)－2－萘酚与1，5－戊二醛和苯并三氮唑反应生成化合物V；(2)将步骤(1)得到的化合物V与有机金属试剂在－78℃－20℃反应得到化合物VI；(3)将步骤(2)所得化合物VI与有机金属试剂在－10℃－20℃反应得到化合物VII；(4)将步骤(3)所得化合物VII在二氯甲烷存在下经催化氢解N－脱苄基反应得到产物(2S，6R)－2，6－二烷基哌啶盐酸盐。本发明合成方法具有高立体选择性和高产率，适合进行大量制备(2S，6R)－2，6－二烷基哌啶盐酸盐，具有广泛的应用前景。

主权项

1、一种手性合成(2S，6R)-2，6-二烷基哌啶盐酸盐的方法，包括如下步骤：(1)将1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与1，5-戊二醛和苯并三氮唑反应生成化合物V；(2)将步骤(1)得到的化合物V与有机金属试剂在-78℃-20℃反应得到化合物VI，所述有机金属试剂为RMgX或RLi；(3)将步骤(2)所得化合物VI与有机金属试剂在-10℃-20℃反应得到化合物VII，所述有机金属试剂为R₁MgX或R₁Li；(4)将步骤(3)所得化合物VII在二氯甲烷存在下经催化氢解N-脱苄基反应得到产物(2S，6R)-2，6-二烷基哌啶盐酸盐；其中，所述R与R¹为1-20个碳原子的烷基、1-20个碳原子的环烷基、1-20个碳原子的含芳基或取代芳基取代的烷基、或者1-6个碳原子的烯烃基或炔烃基；X为Cl、Br或I。