发明名称 麦角 (ERGOLINE)衍生物
摘要 本发明是有关麦角衍生物为有用的度巴胺拮抗剂,其通式为□ (Ⅰ)其中R1,R2及R3之定义见说明。
申请公布号 TW187124 申请公布日期 1992.07.11
申请号 TW080108268 申请日期 1991.10.21
申请人 山德士药厂 发明人 雷尼.阿姆斯度兹;鲁道夫.马克斯汀
分类号 C07D457/00 主分类号 C07D457/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种通式I之化合物其中R1是氢或(C1-4)烷基,R2是苯基或经氟、氟、溴或三氟甲基单取代之苯基,且R3是氯,溴或碘,呈自由态硷或酸加成盐形式。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其R1,R2及R3分别是CH3,p-C1-苯基和C1;CH3,苯基和C1CH3,p-F-苯基和C1;CH3,p-CF3-苯基和C1CH3,苯基和溴;或CH3,苯基和J,呈自由态硷或酸加成盐形式。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(+)-[5R(5,9,10)]-2-氯-6-甲基-9-苯基-麦角的自由态硷或酸加成盐形式。4.根据申请专利范围第1项至第3项中任一项之化合物,可充作医药。5.根据申请专利范围第1项至第3项中任一项之化合物,可充作度巴胺拮抗剂。6.根据申请专利范围第1项至第3项中任一项之化合物,可用于精神分裂症之治疗。7.一种用于精神分裂症的医药组合物,其系包括根据申请专利范围第1项至第3项中任一项之化合物之医药上可接受之形式,加上药用载体及稀释剂。8.一种制造根据申请专利范围第1项之通式I之化合物之方法,包括卤化通式Ⅱ化合物之步骤,其中R1及R2之定义根据申请专利范围第1项,并回收生成的呈自由态硷或酸加成盐形式的通式I化合物终产物。9.一种由申请专利范围第8项之方法所制得之如申请专利
地址 瑞士