发明名称 氟–取代 –(5–芳氧基– –1–基–氧基)–丙酸衍生物
摘要 式(I)之氟 - 取代α -(5-芳氧基 - -1-基 -氧基) -丙酸衍生物□ (Ⅰ)其中 R1 、 R2 、 R3 、 R4 及 R5 具说明书中所述之定义,可有效地作为除草剂。本案亦揭示其制备之方法及中间体。
申请公布号 TW187107 申请公布日期 1992.07.11
申请号 TW080102911 申请日期 1991.04.16
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 吕可斯;孙汉家;黄麦克;罗安卓;罗伯特
分类号 C07C67/31 主分类号 C07C67/31
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.式(I)之氟取代-(5-芳氧基- -1-基-氧基)-丙酸衍生物其中R1表氢,Rz表氢,R3表三氟甲基,R4表氢,且R5表羟基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C2-烷胺基、二-(C1-C4-烷基)-胺基、C1-C4-烷基磺醯基胺基、N-(C1-C6-烷氧基)-N-(C1-C4-烷基)、-胺基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷氧基-羰基-C1-C2-烷硫基,卤代-C1-C4-烷基苯胺基, 或-O-R6基,其中R6表C1-C6-烷基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、 氧基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基-羰基-C1-C2-烷基、 基、C2-C4-次烷基胺基氧基-C1-C4-烷基,或R6表基团-(CH2)n-R10,其中n表1;且R10表 喃基或四氢 喃基。2.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,式中R1表氢,R2表氢,R3表三氟甲基,R4表氢,且R5表羟基、二-(C1-C3-烷基) -胺基、C1-C4-烷磺醯基胺基、N-(C1-C4-烷氧基)-N-(C1-C3-烷基)-胺基、C1-C4-烷硫基或C1-C4-烷氧基-羰基-C1-C2-烷硫基,或表-O-R6基,其中R6表C1-C4-烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C2-烷基、C1-C2-烷硫基-C1-C2-烷基、 氧基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基-羰基-C1-C2-烷基、 基、Cz-C4-次烷基-胺基氧基-C2-C3-烷基,或R6表基团(-CH2-)n-R10,其中n表1,且R10表 喃基或四氢喃基。3.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,式中R1.R2及R4表氢,R3表三氟甲基,且R5表羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、第二丁氧基、第三丁氧基、甲氧乙氧基、乙氧乙氧基、 氧乙氧基、氧丙氧基、甲氧羰基甲氧基、乙氧羰基甲氧基、甲氧羰基乙氧基、乙氧羰基乙氧基或异次丙基胺基氧基乙氧基。4.一种制循根据申请专利范围第1项之式(I)氟取代-(5-芳氧基- -1-基-氧基)-丙酸衍生物之方法,特征在于:(a)令式(Ⅱ)之氟-取代5-芳氧基-1- 酚类式中R1.R2.R3及R4具上述之定义,与式(Ⅲ)之丙酸衍生物式中R5具上述之定义,且丫表一亲核性释离基,若适当,于一酸接受体之存在下,及若适当,于稀释剂之存在下进行反应,或(b)令式(IV)之卤代-苯衍生物式中R1.R2.R3及R4具上述之定义,且X表卤素,与式(V)之-(5-羟基- -1-基-氧基)-丙酸衍生物式中R5具上述之定义,若适当,于一酸接受体之存在下,及若适当,于稀释剂之存在下进行反应,或(c)当R5表羟基而R1至R4具有上述定义时,式(I)中R5表甲氧基或乙氧基且R1至R4具有上述定义之化合物乃与硷金属氢氧化物于水之存在下,且若适当,于有机溶济之存在下进行反应,且该混合物接着藉由磷物酸予以酸化,若适当,该酸化处理可于浓缩后进行,或(d)当R5具有上述定义且R1至R4具有上述定义时,式(I)中R5表氯且R1至R4具有上述定义之化合物则与式(VI)化合物H-R5 (VI)式中R5具有上述定义,若适当,于酸接受体之存在下,且若适当,于稀释剂之存在下进行反应,或(e)当R1表-O-R6基团(其中R6具有上述定义),且R1至R4具有上述定义时,则式(I)中R5表羟基且R1至R4具有上述定义之化合物乃与式(VII)羟基化合物反应HO-R6 (VII)式中R6具有上述定义,若适当,于催化剂之存在下,且若适当,于稀释剂之存在下进行。5.一种除草剂,特征在于其含有至少一种根据申请专利范围第1至3项中任一项之式(I)氟取代-(5-芳氧基- -1基-氧基)-丙酸衍生物。6.一种对抗杂草之方法,特征在于将根据申请专利范围第1至3项中任一项之式(I)氟取代-(5-芳氧基- -1-基-氧基)-丙酸生物作用于杂草及/或其环境。7.根据申请专利范围第1至3项中任一项之式(I)氟取代-(5-芳氧基- -1-基-氧基)-丙酸衍生物供对抗杂草之用法。8.一种制备除草剂之方法,特征在于将根据申请专利范围第1至3项中任一项之式(I)氟取代-(5-芳氧基- -1-基-氧基)-丙酸衍生物与填充剂及/或界面活性剂混合。9.式(II)之氟取代-5-芳氧基- 酚式中R1.R2.R3及R4具有如申请专利范围第1项中所下之定义。10.一种制备根据申请专利范围第9项之式(Ⅱ)化合物之方法,特征在于令式(IV)之氟-苯衍生物式中R1.R2.R3及R4具有如申请专利范围第1项中所下之定义,且X表卤素,与1,5-二羟基 于酸接受体之存在下且于稀释剂之存在下,在20℃及150℃之间反应,且其产物系藉习知方式予
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