用于制备前列腺素衍生物的方法

摘要

本发明披露了用于制备式(A)的前列腺素衍生物的方法，其包括由式(1)所表示的醛与2－氧代烷基膦酸酯在反应溶剂中碱性氢氧化物作为唯一碱存在下进行反应。通过在反应体系中采用碱性氢氧化物作为唯一碱实施反应，可以简单的步骤和高产率得到想得到的前列腺素衍生物。

主权项

1.一种用于制备式(A)的前列腺素衍生物的方法:其中，A1为氢或对羟基的保护基；Y为-OA2，其中A2为氢或对羟基的保护基；W为-R1-Q，其中R1为饱和的或不饱和的二价低级或中级脂肪族烃残基，其为未取代的或被卤素、低级烷基、羟基、氧代基、芳基或杂环基取代，且脂肪族烃中至少一个碳原子任选地被氧、氮或硫代替，Q为-CH3、-COCH3、-OH、-COOH或其官能衍生物；或Y和W可以两者一起形成由下式所表示的基团:其中R1’为二价饱和的或不饱和的低级至中级脂肪族烃残基；R3为饱和的或不饱和的低级至中级未取代的或被低级烷氧基、低级烷酰氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环基氧基取代的脂肪族烃残基；环(低级)烷基；环(低级)烷氧基；芳基；芳氧基；杂环基；杂环基氧基；X1和X2为氢、低级烷基或卤素；和Z为＝CH-或-CH＝CH-，条件是-OA1和Q可一起形成其包含由式(1)所代表的醛:其中Y、W和A1具有和上述相同的含义；B为单键或-CH2-，与由式(2)所代表的2-氧代烷基膦酸酯:其中X1、X2和R3具有和上述相同的含义；和R2为低级烷基；在反应溶剂中在碱性氢氧化物作为唯一碱存在下反应。