| 摘要 |
<p>ili grupa formule: gde su R10, R11, R12 i R13 svaki nezavisno vodonik ili C1-4alkil; R2 je vodonik, anjonski naboj ili karboksi-zastitna grupa kao sto je p-nitrobenzil, pri cemu je, kada R2 predstavlja vodonik ili zastitnu grupu, takodje prisutan i suprotan anjon kao sto je Cl, Br, CH3SO3- ili CF3SO3-; i R14 je heterociklicna grupa koja sadrzi kvaternerizovani aazotov atom, formule: gde su R i R" nezavisno odabrani od vodonika, CH3, CH2OH, OCH3, SCH3 i NH2; i B je odabrano od O, S, S------ O, N---- CH3 ili N+------CH3 CH3 i njihovih farmacutski prihvatljivih soli, naznacen time, sto intermedijer formule: u kojoj su R1 i R8 kao sto je definisano gore, R2 je karboksi-zastitna grupa kao sto je p-nitrobenzil i L je odlazeca grupa kao sto je difenoksifosfiniloksi, reaguje sa tiolnim jedinjenjem formule: HS------A----R14 X-- u kojoj su A i R14 kao sto je definisano gore i X-- 0 je suprotan anjon kao sto je definisan gore, u inertnom rastvaracu kao sto je acetonitril, dimetilformamid, tetrahidrofuran, voda ili njihove smese, u prisustvu baze kao sto je ne-nukleofilni amin ili tri (C1-4)alkilamin i na temperaturi od -15°C do sobne temperature, da bi se dobio karbapenem proizvod formule: u kojoj su R1, R8, R2, A, R14 i X-- 0 kao sto je definisano gore; sto se, po potrebi, vrsi uklanjanje zastitne grupe R2 da bi se dobilo jedinjenje formule (I) u kojoj R2 predstavlja vodonik ili anjonski naboj; i sto se, po potrebi, proizvod formule (I) prevodi u svoju farmaceutski prihvatljivu so.</p> |
