联哌啶衍生物及其作为趋化因子受体抑制剂的用途

摘要

本发明公开了式I的哌啶衍生物，其具有有价值的药理学性质，例如作为CCR5抑制剂。

主权项

1.游离形式或盐形式的式I化合物：其中X为单键；-CH₂-；-CH₂-CH₂-；-CHR₉-；-C(O)-；-O-；-NH-或NR₉；R₁为任选地被R₁₀和/或R₁₁取代的苯基；任选地被R₁₀和/或R₁₁取代的杂芳基；任选地被R₁₀和/或R₁₁取代的杂芳基N-氧化物；或任选地被R₁₀和/或R₁₁取代的萘基；R₂具有对R₁所给出的定义之一；或者为任选地被R₁₀和/或R₁₁取代的芴基；任选地被R₁₀取代的C₁-C₆烷基；任选地被R₁₀取代的C₂-C₆链烯基；任选地被R₁₀取代的C₃-C₆环烷基；任选地被R₁₀取代的金刚烷基；或任选地被R₁₀取代的C₄-C₈环烯基；R₃具有对R₁所给出的定义之一；或者为任选地被R₁₀和/或R₁₁取代的芴基；或任选地被R₁₀取代的C₃-C₆环烷基；每一个R₄、R₅、R₆或R₇独立地为H；C₁-C₆烷基；或苄基；R₈为H；或C₁-C₆烷基；每一个R₉独立地为C₁-C₆烷基；C₃-C₆环烷基；苯基；苄基；杂芳基或CF₃；R₁₀代表1-3个取代基，其独立地选自：C₁-C₆烷基；苯基；杂芳基；杂芳基N-氧化物；F；Cl；Br；I；OH；OR₉；CONH₂；CONHR₉；CONR₉R₉；COOH；COOR₉；CF₃；CHF₂；CH₂F；NH₂；NHR₉；NR₉R₉；NHC(O)R₉；NR₉C(O)R₉；NHC(O)NHR₉；NHC(O)NH₂；NR₉C(O)NHR₉；NR₉C(O)NR₉R₉；NHC(O)OR₉和NR₉C(O)OR₉；R₁₁代表两个相邻的取代基，它们形成连接至两个相邻碳原子上的-O-CH₂-O-或-O-CH₂CH₂-O-；且Y为单键；-C(O)-；-C(O)CH₂-；-S(O)-；-S(O₂)-；-C(S)-；-CH₂-；-C(-CH₂CH₂-)-；-CH(R₅)-或-C(R₄)₂-，其中，杂芳基选自：呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基和萘啶基。