可经口给药的固体药物组合物及其方法

摘要

本发明涉及即席而发明的药物组合物，该药物组合物允许经由蛋白质/肽或它们的缀合物和/或阳离子‑胰岛素缀合复合物的经口递送的摄取，在狗和人的糖尿病效能模型中显示所希望的药代动力学曲线和效力。优选的制剂包含0.01％‑20％w/w的胰岛素、胰岛素化合物缀合物和/或阳离子胰岛素缀合物，10％‑60％w/w的一种或多种选自饱和或不饱和的C₄‑C₁₂脂肪酸和/或这种脂肪酸的盐的脂肪酸组分，以及另外包含最佳量的其它药学适当的聚合物赋形剂，所述赋形剂允许实现水溶性差的组合物的改善的溶解度、溶出速率和有效生物利用度以及在生产期间放大时的一致性的体内释放曲线。本发明的另一方面的特征在于制备上述制剂的方法。

主权项

IN‑105的可经口给药的固体药物组合物，所述组合物包括0.01％～20％w/w的IN‑105，10％～60％w/w的饱和或不饱和的C₄‑C₁₂脂肪酸、脂肪酸酯或其盐，10％‑60％w/w的稀释剂，1％‑20％的崩解剂，0.5％w/w的润滑剂，以及任选至少一种选自以下的药学可接受的赋形剂：粘合剂、增塑剂、渗透增强剂和增溶剂，其中，所述润滑剂为硬脂酸镁。