| 摘要 |
<p>Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von 4-Thioazetidinon-Verbindungen der Formel <IMAGE> worin R1<a> eine Aminoschutzgruppe und R1<b> Wasserstoff oder einen Acylrest Ac bedeuten, oder worin R1<a> und R1<b> zusammen einen bivalenten Acylrest bilden, R2<a> eine verätherte Hydroxygruppe ist, R3 Methyl, Hydroxy, veräthertes oder verestertes Hydroxy, Cyano, tertiäres Amino oder Nitro ist, X Wasserstoff oder Halogen darstellt, und Y eine Gruppe -SR4 bzw. -SO2-R5 ist, worin R4 einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest oder den Acylrest einer organischen Carbon- oder Thiocarbonsäure und R5 einen gegebenenfalls substituierten Kohlenwasserstoffrest bedeutet, oder, wenn R3 Hydroxy oder Methyl ist, Tautomeren davon. Verbindungen der Formel I werden hergestellt, indem man Verbindungen der Formel III <IMAGE> mit einem Nitrosierungsmittel und einer Verbindung der Formel IV H-Y (IV) umsetzt. Aus den Verbindungen der Formel I lassen sich antibiotisch wirksame 3-Cephemsäure-Derivate herstellen. Die Erfindung betrifft ebenfalls die neuen Zwischenprodukte der Formel III.</p> |
