吡啶－2－基甲胺衍生物、其制备方法及其作为药物的用途

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的新的吡啶－2－基甲胺衍生物,其中:u表示氢原子或甲基;v表示氢原子、氯原子或甲基;w表示氢原子、氟原子或甲基;x表示氢原子或氟原子;y表示氯原子或甲基;z表示氢原子、氟原子、氯原子或甲基;A表示氢原子、氟原子、氯原子、C₁－C₅烷基、氟代烷基、环丙基、5元芳香杂环基团、烷氧基、烷硫基、氨基、氨基环状基团、烷氧羰基。这种化合物可用作药物,特别是用作抗抑郁药或镇痛药。

主权项

1.式(I)的吡啶-2-基-甲胺衍生物及其与可药用无机酸或有机酸(p 89-1)其中：u    表示氢原子或甲基，条件是，当u是甲基时，则v和w表示氢 原子；v    表示氢原子、氯原子或甲基，条件是，当v表示氯原子或甲基 时，则u和w表示氢原子；w    表示氢原子、氟原子或甲基，条件是，当w表示氟原子或甲基 时，则u和v表示氢原子；x    表示氢原子或氟原子；y    表示氯原子或甲基；z    表示氢原子、氟原子、氯原子或甲基；A    表示：-氢原子、氟原子或氯原子；-C₁-C₅烷基，即含有1-5个碳原子的直链或支链饱和脂肪族烃基，例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、异丙基、1-甲基-乙基、1-甲基-丙基、1-甲基-丁基、2-甲基-丙基、2-甲基-丁基或3-甲基-丁基、1-乙基-丙基、2-乙基丙基；-氟代烷基，例如单氟甲基(-CH₂F)、二氟甲基(-CHF₂)、三氟甲基(-CF₃)、1-氟-1-乙基(-CHFCH₃)或1，1-二氟-1-乙基(-CF₂CH₃)；-环丙基、环丁基或环戊基；-取代或未取代的5元芳族杂环基团，所述杂环基团中含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子，但杂环A中的氧和/或硫原子不能超过1个；-  芳族杂环优选为：   呋喃-2-基，(O.CH：CH.CH：C-)或   呋喃-3-基，(CH：CH.O.CH：C-)或   1H-吡咯-2-基，(NH.CH：CH.CH：C-)或   1H-吡咯-3-基，(CH：CH.NH.CH：C-)或   1-甲基-吡咯-2-基，(N(CH₃).CH：CH.CH：C-)或   1-甲基-吡咯-3-基，(CH：CH.N(CH₃).CH：C-)或   噻吩-2-基，(S.CH：CH.CH：C-)或   噻吩-3-基，(CH：CH.S.CH：C-)或   吡唑-1-基，(N：CH.CH：CH.N-)或   1H-吡唑-3-基，(CH：CH.NH.N：C-)或   1H-吡唑-4-基，(CH：N.NH.CH：C-)或   1-甲基-吡唑-3-基，(CH：CH.N(CH₃).N：C-)或   咪唑-1-基，(CH：N.CH：CH.N-)或   1H-咪唑-2-基，(NH.CH：CH.N：C-)或   1H-咪唑-4-基，(N：CH.NH.CH：C-)或   噁唑-2-基，(O.CH：CH.N：C-)或   噁唑-4-基，(N：CH.O.CH：C-)或   噁唑-5-基，(O.CH：N.CH：C-)或   异噁唑-5-基，(O.N：CH.CH：C-)或   异噁唑-4-基，(CH：N.O.CH：C-)或   异噁唑-3-基，(CH：CH.O.N：C-)或   噻唑-2-基，(S.CH：CH.N：C-)或   噻唑-4-基，(N：CH.S.CH：C-)或   噻唑-5-基，(S.CH：N.CH：C-)或   异噻唑-5-基，(S.N：CH.CH：C-)或   异噻唑-4-基，(CH：N.S.CH：C-)或   异噻唑-3-基，(CH：CH.S.N：C-)或[1，2，4]三唑-1-基，(CH：N.CH：N.N-)或1H-[1，2，4]三唑-3-基，(N：CH.NH.N：C-)或[1，2，4]噁二唑-3-基，(N：CH.O.N：C-)或[1，2，4]噁二唑-5-基，(O.N：CH.N：C-)或5-甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基，(N：C(CH₃).O.N：C-)或1H-四唑-5-基，(NH.N：N.N：C-)；-烷氧基(R₁O-)或烷硫基(R₁S-)，其中R₁基团表示：·以上所定义的C₁-C₅烷基，·单氟甲基或三氟甲基，·环丙基、环丁基或环戊基；-式II的氨基其中R₂和R₃相同或不同，分别表示氢、以上所定义的C₁-C₅烷基、环丙基、环丁基或三氟甲基；-式III的饱和环状氨基其中n是1或2的整数；-烷氧羰基，优选甲氧羰基(CH₃OCO-)或乙氧羰基(CH₃CH₂OCO-)。